特許

J-GLOBAL ID：200903046025078131

4′′及び8a位で修正された9-デオキソ-8a-アザ-8a-ホモエリトロマイシンA誘導体

発明者： ジェームス ヴィ.ヘック ,  ウィリアム ジェー.レーンザ ,  ロナルド ダブリュ.ラトクリフ ,  トマス エヌ.ザルツマン ,  ロバート アール.ウィルケニング ,  マイケル ジェー.スズィモニフカ ,  コサンダラマン シャンカラン
出願人/特許権者： メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 岡部 正夫 (外5名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-127898
公開番号（公開出願番号）：特開平5-255375
出願日： 1992年04月04日
公開日（公表日）： 1993年10月05日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】 下記式で表わされる化合物及びその薬学上許容しうる塩、エステル及び金属錯体、ならびに抗生作用上有効量の該化合物等を含む医薬組成物。【化1】(上記式中Rは水素、ヒドロキシ、等である;R′及びR′′は一緒のときオキソ、ヒドロキシイミノである;R′及びR′′は各々独立して水素、ヒドロキシ、アシルオキシ又は水素、アルキルカルボニル、アリールカルボニル、アラルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アラルコキシカルボニル、もしくはアリールスルホニル等のいずれかで置換されたアミノである;nは0又は1である)【効果】 上記化合物はマクロライド系抗生物質として哺乳動物の細菌感染症の治療に有用である。

請求項（抜粋）：

下記式:【化1】〔上記式中:R1 は水素、ヒドロキシ、C1-4 アルコキシ、ホルミル、C1-10アルキルカルボニル、C1-10アルコキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、C1-10アラルコキシカルボニル、C1-10アルキルスルホニル又はアリールスルホニル(上記C1-10アルキル基又はアリール基は1〜3のハロ(F、Cl、Br)、ヒドロキシ、アミノ、C1-5 アシルアミノ又はC1-4 アルキル基で置換されている)であるかあるいは非置換又は置換C1-10アルキル、C2-10アルケニル又はC2-10アルキニルである〔上記アルキル鎖は、鎖長が炭素2以上である場合、その中に1〜2のオキサ、チア又は式-NR-(Rは水素又はC1-3 アルキルである)のアザを挿入することができる;上記置換基は各々独立して下記のうちの1〜3である:(a) 1〜3のハロ(F、Cl、Br、I)、C1-4 アルキル、C1-3 アルコキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、ジ(C1-4 アルキル)アミノ又はヒドロキシで場合により置換されたアリール又はヘテロアリール(b) 非置換の又はヒドロキシ、アミノ、C1-4 アルキルアミノ、ジ(C1-4 アルキル)アミノ、C1-4 アルキルカルボニルオキシもしくはC1-4 アルキルカルボニルアミノで置換されたヘテロシクリル(c) ハロ(F、Cl、Br又はI)(d) 非アシル化の又は基【化2】(Ra は水素、C1-6 アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル又はヘテロアラルキルであり;Rb はC1-6 アルキル又はアリールである)でアシル化されたヒドロキシ(e) C1-10アルコキシ(f) 非置換の又は1〜3のハロ、ヒドロキシ、アミノもしくはC1-4 アルキル基で置換されたアリールオキシ又はヘテロアリールオキシ(g) 非アシル化の又は基【化3】でアシル化されたアミノ又はC1-10アルキルアミノ(h) ジ(C1-10アルキル)アミノ(i) アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、アラルキルアミノ又はヘテロアリールアルキルアミノ(上記アリール又はヘテロアリール基は非置換であるか又は1〜3のハロ、ヒドロキシ、アミノもしくはC1-4 アルキル基で置換されている)(j) メルカプト(k) C1-10アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールチオ、アリールスルフィニル又はアリールスルホニル(上記アリール基は非置換であるか又は1〜3のハロ、ヒドロキシ、アミノもしくはC1-4 アルキル基で置換されている)(l) ホルミル(m) C1-10アルキルカルボニル(n) アリールカルボニル、ヘテロアリールカルボニル、アラルキルカルボニル又はヘテロアリールアルキルカルボニル(上記アリール又はヘテロアリール基は非置換であるか又は1〜3のハロ、ヒドロキシ、アミノもしくはC1-4 アルキル基で置換されている)(o) カルボキシ(p) C1-10アルコキシカルボニル(q) アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、アラルコキシカルボニル又はヘテロアリールアルコキシカルボニル(上記アリール又はヘテロアリール基は非置換であるか又は1〜3のハロ、ヒドロキシ、アミノもしくはC1-4 アルキル基で置換されている)(r) カルバモイル又はスルファモイル(N原子は非置換であるか又は1〜2のC1-6 アルキル基もしくはC4-6 アルキレン鎖で置換されている)(s) シアノ(t) イソニトリロ(u) ニトロ(v) アジド(w) 非置換の又は窒素もしくは炭素上においてC1-10アルキルで置換されたイミノメチル(x) オキソ又は(y) チオノ〕;R1 及びR10は一緒のとき非置換の又はオキソ基で置換されたC1-3 アルキレンであり;R1 及びR4 は一緒のとき非置換の又はオキソ基で置換されたC1-3 アルキレンであり;R2 及びR3 は水素、C1-10アルキル又はアリールであり;R2 及びR3 は一緒のときオキソ又はチオノであり;R4 及びR5 は各々独立して水素又はアルキルカルボニルであり;R4 及びR5 は一緒のときカルボニルであり;R6 及びR7 は双方とも水素であるか、あるいはR6 及びR7 のうち一方は水素で他方はヒドロキシもしくはホルミルオキシ、C1-10アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ及びアラルキルカルボニルオキシからなる群より選択されるアシルオキシ誘導体又は-NHR12 である(R12は水素、非置換の又は1〜3のハロもしくはC1-3 アルキル基で置換されたアリールスルホニルもしくはヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニル又は【化4】であり;ここでXは結合、O又はNHであり;Aは結合又はC1-3 アルキレンであり;R13は水素、C1-10アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、又はC3-7 シクロアルキルであり、それらはいずれもR13基が水素以外である場合に1以上のハロゲン、ヒドロキシル、C1-3 アルコキシ、シアノ、イソニトリロ、ニトロ、アミノ、モノもしくはジC1-3 アルキルアミノ、メルカプト、C1-3 アルキルチオ、C1-3 アルキルスルフィニル、C1-3 アルキルスルホニル、アリールチオ、アリールスルフィニル、スルファモイル、アリールスルホニル、カルボキシ、カルバモイル、C1-3 アルキルカルボニル又はC1-3 アルコキシカルボニルで置換することができる);R6 及びR7 は一緒のときオキソ、ヒドロキシイミノ、アルコキシイミノ、アラルコキシイミノ又はアミノイミノであり;R8 はメチル、アラルコキシカルボニル又はアリールスルホニルであり;R9 は水素、ホルミル、C1-10アルキルカルボニル、C1-10アルコキシカルボニル又はアリールアルコキシカルボニルであり;m及びnは各々独立して0又は1の整数であり;前記金属錯体は銅、亜鉛、コバルト、ニッケル及びカドミウムからなる群より選択される〕で表わされる化合物並びにその薬学上許容される塩及びエステル、及びその薬学上許容される金属錯体。

IPC (2件)：

C07H 17/00 ,  A61K 31/71 ADZ