特許

J-GLOBAL ID：200903046461167468

2-ベンジル-多環式グアニン誘導体およびそれらの製造方法

発明者： タルシアン,ディーン ,  マクキットリック,ブライアン・エイ ,  シャー,ヤン ,  チャッカラマニル,サミュエル ,  ガラ,ディネシュ ,  ディベネデット,ドナルド・ジェイ ,  クゲルマン,マックス
出願人/特許権者： シェリング・コーポレーション
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-519139
公開番号（公開出願番号）：特表平8-507068
出願日： 1994年02月24日
公開日（公表日）： 1996年07月30日
要約：

【要約】式(I)の抗高血圧性および気管支拡張性化合物またはそれらの薬学的に許容される塩、およびそれらの製造方法を記す。式中、R1、R2およびR3は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲノ、ヒドロキシ、(ジ-低級アルキル)アミノ、4-モルホリニル、1-ピロリジニル、1-ピロリル、-CF3、-OCF3、フェニルまたはメトキシフエニルであるか;またはR1およびR2は一緒になってメチレンジオキシとなるか;あるいはR1およびR2はこれらが結合している炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、そしてRaは水素であり、RbおよびRcはこれらが結合している炭素原子と一緒になって炭素原子数5の飽和環を形成するか;あるいはRaは低級アルキルであり、Rbは水素または低級アルキルであり、Rcは水素であるか;あるいはRa、Rbおよびこれらが結合している炭素原子は炭素原子数5-7の飽和環を形成し、Rcは水素であるか;あるいはRaは水素であり、Rb、Rcおよびこれらが結合している炭素原子はテトラヒドロフラン環を形成するか;あるいはRaおよびRbはこれらが結台している炭素原子と一緒になって、RbおよびRcはこれらが結合している炭素原子と一緒になってそれぞれ炭素原子数5-7の飽和環を形成する。上記化合物を含む医薬組成物;上記化合物を用いる治療方法;およびa)ニトロソピリミジンを還元し、これをアシル化試薬で処理してアミドピリミジンを得;b)アミドピリミジンをハロゲン化/環化試薬と反応させてハロプリンを得;c)塩基の存在下でハロプリンをアミンと反応させて置換アミノプリンを得;そしてd)置換アミノプリンの環を適当な脱水剤で閉じることを含む多環式グアニンの製造方法を記す。

請求項（抜粋）：

下記構造式の化合物またはその薬学的に許容される塩:(式中、 R1、R2およびR3は独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲノ、ヒドロキシ、(ジ低級アルキル)アミノ、4-モルホリニル、1-ピロリシニル、1-ピロリル、-CF3、-OCF3、フェニルおよびメトキシフェニルよりなる群から選択されるか;あるいはR1およびR2は一緒になってメチレンジオキシを表すか;あるいはR1およびR2はこれらが結合している炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し;そして Raは水素であり、RbおよびRcはこれらが結合している炭素原子と一緒になって炭素原子数5の飽和環を形成するか;あるいはRaは低級アルキルであり、Rbは水素または低級アルキルであり、Rcは水素であるか;あるいはRa、Rbおよびこれらが結合している炭素原子は炭素原子数5-7の飽和環を形成し、Rcは水素であるか;あるいはRaは水素であり、Rb、Rcおよびこれらが結合している炭素原子はテトラヒドロフラン環を形成するか;あるいはRaおよびRbはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、RbおよびRcはこれらが結合している炭素原子と一緒になって、それぞれ炭素原子数5-7の飽和環を形成する)。