特許

J-GLOBAL ID：200903046464567866

N-アシル-2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、その製造法、それを含有する製剤組成物、およびその製造法

発明者： フエレンツ アンドラーシ ,  パール ベルジエニユイ ,  ペーテル ボツカ ,  シヤーンドル フアルカシユ ,  カタリン ゴールドシユミツト ネーエ ドクトル ホルヴアート ,  タマーシユ ハーモリ ,  イエノエー コエーロエーシ ,  イムレ モラヴチイツク ,  イシユトウヴアーン タルナワ
出願人/特許権者： ヂヨーヂセルクタトー インテーゼト カー ヴエー
代理人 (1件)： 竹沢 荘一 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-354972
公開番号（公開出願番号）：特開平5-070463
出願日： 1991年12月20日
公開日（公表日）： 1993年03月23日
要約：

【要約】【構成】一般式(I)【化1】[R;各種置換脂肪族アシル基、R1(R2);水素またはアルキル基、R3;水素または脂肪族アシル基、R4;水素または各種置換脂肪族アシル基]で示されるN-アシル-2,3-ベンゾジアゼピン誘導体。【効果】中枢神経系に対する作用、特に筋弛緩作用または抗痙攣作用を有し、かつ毒性が低いため、癲癇治療薬、脳虚血治療薬として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、Rは、選択的にメトキシ、シアノ、カルボキシル、アミノ、炭素原子数1〜4のアルキルアミノ、ジ(炭素原子数1〜4のアルキル)アミノ、ピロリジノ、フタルイミド、もしくはフェニルの各基で、または1以上のハロゲン原子で置換された炭素原子数1〜6の脂肪族アシル基を、あるいはベンゾイル、シクロプロパンカルボニル、炭素原子数1〜5のアルキルカルバモイル、もしくはフェニルカルバモイルの各基を表し、あるいは、3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合が存在する場合は存在せず、R1は、水素原子を表し、あるいは、3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合が存在する場合は存在せず、R2は、炭素原子数1〜3のアルキル基を表し、あるいは、R1およびR2の両者によってメチレン基1個を表し、かつ3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合が存在せず、R3は、水素原子もしくは炭素原子数1〜4の脂肪族アシル基を表し、R4は、水素原子を、または選択的にメトキシ、シアノ、カルボキシル、アミノ、炭素原子数1〜4のアルキルアミノ、ジ(炭素原子数1〜4のアルキル)アミノ、ピロリジノ、フタルイミド、もしくはフェニルの各基で、または1以上のハロゲン原子で置換された炭素原子数1〜6の脂肪族アシル基を、あるいはベンゾイル、パルミトイル、シクロプロパンカルボニル、炭素原子数1〜5のアルキルカルバモイル、もしくはフェニルカルバモイルの各基を表し、点線は、選択的に存在する原子価結合を表すが、R3およびR4が水素原子の場合は、3位の窒素原子と4位の炭素原子との間に二重結合は存在しない]で示されるN-アシル-2,3-ベンゾジアゼピン誘導体、およびそれらの立体異性体、並びにそれら化合物の(存在し得る場合の)酸付加塩。

IPC (7件)：

C07D491/056 ,  A61K 31/55 AAF ,  A61K 31/55 AAS ,  A61K 31/55 AAY ,  A61K 31/55 ABS ,  C07D243:00 ,  C07D317:00