キノリジノン型化合物

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-511876
公開番号（公開出願番号）：特表平9-503783
出願日： 1994年09月30日
公開日（公表日）： 1997年04月15日
要約：

【要約】式(I)を有する抗菌性化合物およびその医薬上許容される塩、エステルおよびアミドであり、その好ましい例は、R1が3ないし8個の炭素原子のシクロアルキルまたは置換フェニルであり、R2が(a)ハロゲン、(b)低級アルキル、(c)低級アルケニル、(d)3ないし8個の炭素原子のシクロアルキル、(e)4ないし8個の炭素原子のシクロアルケニル、(f)低級アルコキシ、(g)アリールオキシ、(h)アリール(低級アルキル)オキシ、(i)アリール(低級アルキル)、(j)シクロアルキル(低級アルキル)、(k)アミノ、(l)(低級アルキル)アミノ、(m)アリール(低級アルキル)アミノ、(n)ヒドロキシ-置換(低級アルキル)アミノ、(o)フェニル、(p)置換フェニル、(q)二環性含窒素複素環、(r)含窒素芳香族複素環、および(s)式(Ia)(xは0および3の間)を有する含窒素複素環よりなる群から選択され;R3がハロゲン;R4が水素、低級アルキル、医薬上許容されるカチオン、およびプロドラッグエステル基よりなる群から選択され;R5が、水素、低級アルキル、ハロ(低級アルキル)、または-NR13R14であり;R6が低級アルキルである化合物を含み、ならびにかかる化合物を含有する医薬組成物、および細菌感染の治療におけるその使用。

請求項（抜粋）：

式:[式中、 R1は、(a)低級アルキル、(b)低級アルケニル、(c)ハロ(低級アルキル)、(d)低級アルコキシ、(e)3ないし8個の炭素原子のシクロアルキル、(f)フェニル、(g)置換されたフェニル、(h)ハロゲン、(i)シアノ、(j)ニトロ、(k)ビシクロアルキル、(l)低級アルキニル、(m)低級アルコキシカルボニル、(n)含窒素芳香族複素環、(o)ハロゲン置換された含窒素芳香族複素環、(p)4-、5-もしくは6-員の環状エーテル、および(q)基R7およびR8が、独立して、水素、低級アルキルおよび1ないし8個の炭素原子のアルカノイルから選択されるか、あるいはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、R7およびR8が5-、6-もしくは7-員の複素環を形成し得る-NR7R8;よりなる群から選択され; R2は、(a)ハロゲン、(b)低級アルキル、(c)低級アルケニル、(d)3ないし8個の炭素原子のシクロアルキル、(e)4ないし8個の炭素原子のシクロアルケニル、(f)低級アルコキシ、(g)アリールオキシ、(h)アリール(低級アルキル)オキシ、(i)アリール(低級アルキル)、(j)シクロアルキル(低級アルキル)、(k)アミノ、(l)(低級アルキル)アミノ、(m)アリール(低級アルキル)アミノ、(n)ヒドロキシ-置換(低級アルキル)アミノ、(o)フェニル、(p)置換フェニル、(q)二環含窒素複素環、(r)含窒素芳香族複素環、および(s)式:を有する含窒素複素環よりなる群から選択され、ここに、xは0ないし3の間であり; R9は(i)mが1および3の間である-(CH2)m-、および(ii)R10が-S-、-O-および-NH-から選択され、nは1または2であって、pが1または2である-(CH2)nR10(CH2)p-よりなる群から選択され; Yは、独立して、 (i)低級アルキル、 (ii)ヒドロキシ、 (iii)ハロゲン、 (iv)ハロ(低級アルキル)、 (v)低級アルコキシ、 (vi)低級アルコキシ(低級アルキル)、 (vii)低級アルコキシ(低級アルコキシ)(低級アルキル)、 (viii)ヒドロキシ置換低級アルキル、 (ix)イミノ、 (x)アミノ(低級アルキル)、 (xi)ハロ(低級アルキル)アミノ(低級アルキル)、 (xii)チオ低級アルコキシ(低級アルコキシ)、 (xiii)アミノチオ低級アルコキシ、 (xiv)3ないし6個の炭素原子のシクロアルキル、 (xv)シクロアルキル(低級アルキル)、 (xvi)フェニル、 (xvii)置換フェニル、 (xviii)含窒素芳香族複素環、 (xix)-NR11R12、ここにR11およびR12は、独立して、水素および低級アルキルよりなる群から選択されるか、あるいは、R11およびR12の一方が水素である場合、他方は1ないし8個の炭素原子のアルカノイル、α-アミノ酸、および2ないし5個のアミノ酸のポリペプチド残基よりなる群から選択され、および (xx)-C(R21)(R22)NH2、ここにR21およびR22は、独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、アミノ(低級アルキル)、低級アルコキシ(低級アルキル)、チオ低級アルコキシ(低級アルキル)、3ないし6個の炭素原子のシクロアルキル、および含窒素芳香族複素環で置換された低級アルキルよりなる群から選択されるか、あるいは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、R21およびR22は3ないし6個の炭素原子のシクロアルキルおよび含窒素複素環よりなる群から選択される環構造を形成する、よりなる群から選択され; R3は、水素、ハロゲンおよび低級アルコキシよりなる群から選択され; R4は水素、低級アルキル、医薬上許容されるカチオン、およびプロドラッグエステル基よりなる群から選択され; R5は、(a)水素、(b)ハロゲン、(c)ヒドロキシ、(d)低級アルキル、(e)ハロ(低級アルキル)、(f)低級アルコキシ、および(g)R13およびR14が、独立して、水素、低級アルキル、ヒドロキシ置換低級アルキル、低級アルコキシ(低級アルキル)、および1ないし8個の炭素原子のアルカノイルよりなる群から選択される-NR13R14から選択され; R6は低級アルキルを意味する]を有する化合物またはその医薬上許容される塩、エステルまたはアミド。

IPC (11件)：

C07D471/04 117 , A61K 31/40 , A61K 31/435 , A61K 31/495 ADZ , A61K 31/54 , C07D213/61 , C07D213/68 , C07D455/02 , C07D491/052 , C07D491/107 , C07D519/00 301

FI (11件)：

C07D471/04 117 A , A61K 31/40 , A61K 31/435 , A61K 31/495 ADZ , A61K 31/54 , C07D213/61 , C07D213/68 , C07D455/02 , C07D491/052 , C07D491/107 , C07D519/00 301

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