イミダゾ[1,2a]ピリジンおよびピラゾロ[2,3a]ピリジン誘導体 | 特許情報

【要約】式(I)の化合物またはその医薬的に許容できる塩もしくはインビボ加水分解性エステル[式中:環Aは、イミダゾ[1,2a]ピリド-3-イルおよびピラゾロ[2,3a]ピリド-3-イルであり;R2は明細書中に定めたとおりであり;mは0〜5であり;基R2は同一でも異なってもよく;R1は明細書中に定めたとおりであり;nは0〜2であり;基R1は同一でも異なってもよく;環Bは、フェニルであるか、またはC5-7シクロアルキル環に縮合したフェニルであり;R3は明細書中に定めたとおりであり;pは0〜4であり;基R3は同一でも異なってもよく;R4は明細書中に定めたとおりであり;qは0〜2であり;基R4は同一でも異なってもよく;p+q≦5である]を記載する。細胞周期キナーゼCDK2、CDK4およびCDK6の阻害における式(I)の化合物の使用も記載する。式(I)の化合物の医薬組成物、製造方法およびプロセスも詳述する。【化1】

式(I)の化合物:【化1】またはその医薬的に許容できる塩もしくはインビボ加水分解性エステル[式中: 環Aは、イミダゾ[1,2a]ピリド-3-イルおよびピラゾロ[2,3a]ピリド-3-イルであり; R2は、環炭素に結合し、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、N-(C1-6アルキル)アミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルカノイルアミノ、N-(C1-6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C1-6アルキルS(O)a(aは0〜2である)、C1-6アルコキシカルボニル、N-(C1-6アルキル)スルファモイル、N,N-(C1-6アルキル)2スルファモイル、フェニル、複素環式基、フェニルチオまたは(複素環式基)チオから選択され;これらにおいて任意のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、フェニルまたは複素環式基は炭素において1個以上のGで置換されていてもよく;複素環式基が-NH-部分を含む場合、その窒素はQから選択される基で置換されていてもよく; mは0〜5であり;複数の基R2は同一でも異なってもよく; R1は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-3アルキル、C2-3アルケニル、C2-3アルキニル、C1-3アルコキシ、C1-3アルカノイル、N-(C1-3アルキル)アミノ、N,N-(C1-2アルキル)2アミノ、C1-3アルカノイルアミノ、N-(C1-3アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-2アルキル)2カルバモイル、C1-3アルキルS(O)a(aは0〜2である)、N-(C1-3アルキル)スルファモイルまたはN,N-(C1-3アルキル)2スルファモイルであり;これらにおいて任意のC1-2アルキル、C1-3アルキル、C2-3アルケニルまたはC2-3アルキニルは炭素において1個以上のJで置換されていてもよく; nは0〜2であり;複数の基R1は同一でも異なってもよく; 環Bは、フェニルであるか、またはC5-7シクロアルキル環に縮合したフェニルであり; R3は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C2-6アルケニルまたはC2-6アルキニルであり; pは0〜4であり;複数の基R3は同一でも異なってもよく; R4は、基A-E-であり; Aは、C1-6アルキル、フェニル、複素環式基、C3-8シクロアルキル、フェニルC1-6アルキル、(複素環式基)C1-6アルキルまたはC3-8シクロアルキルC1-6シクロアルキルから選択され;これらのC1-6アルキル、フェニル、複素環式基、C3-8シクロアルキル、フェニルC1-6アルキル、(複素環式基)C1-6アルキルまたはC3-8シクロアルキルC1-6シクロアルキルは炭素において1個以上のDで置換されていてもよく;複素環式基が-NH-部分を含む場合、その窒素はRから選択される基で置換されていてもよく; Eは、直接結合または-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-もしくは-N(Ra)SO2-であり;これらにおいてRaは水素であるか、または1個以上のDで置換されていてもよいC1-6アルキルであり、rは0〜2であり; Dは、独立して、オキソ、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6アルコキシ、C1-6アルカノイル、C1-6アルカノイルオキシ、N-(C1-6アルキル)アミノ、N,N-(C1-6アルキル)2アミノ、C1-6アルカノイルアミノ、N-(C1-6アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-6アルキル)2カルバモイル、C1-6アルキルS(O)a(aは0〜2である)、C1-6アルコキシカルボニル、C1-6アルコキシカルボニルアミノ、ベンジルオキシカルボニルアミノ、N-(C1-6アルキル)スルファモイルおよびN,N-(C1-6アルキル)2スルファモイルから選択され;これらにおいて任意のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニルまたはフェニルは炭素において1個以上のKで置換されていてもよく; qは0〜2であり;複数の基R4は同一でも異なってもよく;p+q≦5であり; G、JおよびKは、独立して、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、N-メチル-N-エチルアミノ、アセチルアミノ、N-メチルカルバモイル、N-エチルカルバモイル、N,N-ジメチルカルバモイル、N,N-ジエチルカルバモイル、N-メチル-N-エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、N-メチルスルファモイル、N-エチルスルファモイル、N,N-ジメチルスルファモイル、N,N-ジエチルスルファモイルまたはN-メチル-N-エチルスルファモイルから選択され;そして QおよびRは、独立して、C1-4アルキル、C1-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、C1-4アルコキシカルボニル、カルバモイル、N-(C1-4アルキル)カルバモイル、N,N-(C1-4アルキル)2カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイルおよびフェニルスルホニルから選択される]。

C07D471/04 108 , C07D471/04 106 , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/63 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/10 103 , A61P 11/00 , A61P 13/12 , A61P 17/06 , A61P 19/08 , A61P 21/00 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/02 , A61P 43/00 105

C07D471/04 108 Q , C07D471/04 106 A , A61K 31/506 , A61K 31/5377 , A61K 31/63 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 9/10 103 , A61P 11/00 , A61P 13/12 , A61P 17/06 , A61P 19/08 , A61P 21/00 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 35/02 , A61P 37/02 , A61P 43/00 105

4C065AA03 , 4C065BB05 , 4C065BB06 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH02 , 4C065HH08 , 4C065JJ01 , 4C065JJ02 , 4C065JJ09 , 4C065KK01 , 4C065KK02 , 4C065KK09 , 4C065LL01 , 4C065PP03 , 4C065PP04 , 4C065PP06 , 4C065PP09 , 4C065PP10 , 4C065PP13 , 4C065PP14 , 4C065PP15 , 4C065PP16 , 4C065QQ05 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC42 , 4C086DA20 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA23 , 4C086MA28 , 4C086MA31 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA52 , 4C086MA60 , 4C086MA63 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA40 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB27 , 4C086ZC41

審査官引用 (3件)

ピリミジン誘導体及びその製法
公報種別：公開公報出願番号：特願平5-078096 出願人：チバ-ガイギーアクチエンゲゼルシャフト
特開平2-243689
特開昭62-223177