特許

J-GLOBAL ID：200903047513010445

CCKまたはガストリンを調節する5-ヘテロシクロ-1,5-ベンゾジアゼピン

発明者： アクウィノ,クリストファー ジョセフ ,  サグ,エリザベス エレン ,  セウクジク,ジャージー ライザード
出願人/特許権者： グラクソ、ウェルカム、インコーポレーテッド
代理人 (1件)： 佐藤 一雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-516406
公開番号（公開出願番号）：特表平9-511223
出願日： 1995年04月12日
公開日（公表日）： 1997年11月11日
要約：

【要約】1. 一般式の化合物およびその生理学的な塩、それらの製造方法、並びにガストリンおよびCCKの効果の調整剤としての用途。

請求項（抜粋）：

式(I)の化合物およびその生理学的な塩または溶媒和物。(式中、 Xは水素、トリフルオロメチル、アルキル、C1-4アルキルチオ、-O(C1-4アルキル)またはハロゲンであり; R1は式IIまたは-NR4R5であり; R2は (1) その2-位置で結合し、そしてピロール、テトラヒドロピロール、インドール、ベンゾフラン、チオフェン、ベンゾチオフェン、インドリン、キノリンまたは4-オキソベンゾピランから選択される複素環(ここで上記ピロール、テトラヒドロピロール、インドールまたはインドリンはその環窒素上で下記定義通りの基R8置換されていてもよく、上記インドール、インドリン、キノリン、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンまたは4-オキソベンゾピランはそのベンゾ環において下記定義通りの基R9で置換されていてもよい)、あるいは (2) フェニル、またはハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-O(C1-4アルキル)、-O(CH2C6H5)、-COO(C1-4アルキル)、アミノ、ジメチルアミノ、-NHR10、1-ピロリジニルもしくはテトラゾリルで独立してモノ-もしくはジ-置換されたフェニル;あるいは (3) ピリジン、またはハロゲン、メチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、-O(C1-4アルキル)、-O(CH2C6H5)、-COO(C1-4アルキル)、アミノもしくはジメチルアミノで独立してモノ-もしくはジ-置換されたピリジニル;あるいは (4) -NHR11(ここでR11は下記定義通りであるか、またはR11はN-1位置に基R10を含む7-インダゾリルである)であり; R3はピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピラジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、ピラゾリル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾール、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニルから選択される複素環式基(その炭素原子環員によって分子の残りに結合している)であり、この複素環式基は、ハロゲン、C1-4アルキル、ニトロ、カルボキシル、C1-4アルコキシカルボニル、C1-4アルコキシ、C1-4アルキルチオ、アミノ、C1-4アルキルアミノまたはジ(C1-4アルキル)アミノから選択される、同じまたは異なる3つ以下の置換基で置換されていてもよく; R4は独立してC3-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6アルケニル、フェニル、-(CH2)pCNまたは-(CH2)pCOO(C1-4アルキル)であり、そしてR5は独立してC3-6アルキル、C3-6シクロアルキル、C3-6アルケニル、ベンジル、フェニル、または1つ以上のフッ素原子、シアノ、ヒドロキシ、ジメチルアミノ、-O(C1-4アルキル)、-O(CH2C6H5)、-NH(C1-4アルキル)、-COO(C1-4アルキル)、-N(C1-4アルキル)2ピロリジノ、モルホリノまたはハロゲンで任意に置換されていてもよいC1-3アルキルで独立してモノ-もしくはジ-置換されたフェニルであるか、あるいはR4はC1-2アルキルであり、そしてR5は2-または4-位置でクロロ、メチル、メトキシまたはメトキシカルボニルで置換されたフェニルであり; R6は水素またはメチルであり; R7は水素、ヒドロキシ、フルオロ、ジメチルアミノ、-O(C1-4アルキル)または-O(CH2C6H5)であり; R8は、-(CH2)bCOOHであり; R9はメチル、クロロ、ニトロ、ヒドロキシ、メトキシまたは-NHR10であり; R10は水素、アセチル、C1-4アルキル、-SO3H、-SO2CH3、-SO2CF3または-SO2C6H5、C1-4アルコキシカルボニルであり; R11はフェニル、またはフッ素、トリフルオロメトキシ、C1-4アルキルチオ、-(CH2)cCOOH、-(CH2)cCOO(C1-4アルキル)、-(CH2)cSCH3、-(CH2)cSOCH3、-(CH2)cSO2CH3、-(CH2)cCO2NH2、-SCH2COOH、-CONH(SO2CH3)、-CONH(SO2CF3)、-(CH2)cN(C1-4アルキル)2、-(CH2)cNH(SO2CF3)、-(CH2)cN(SO2CF3)(C1-4アルキル)、-(CH2)cSO2NHCO(C1-4アルキル)、-(CH2)cSO2N(C1-4アルキル)CO(C1-4アルキル)、-(CH2)cCONHSO2(C1-4アルキル)、-(CH2)cCON(C1-4アルキル)SO2(C1-4アルキル)、-(CH2)cOR12-(CH2)cNHR10で独立してモノ-もしくはジ-置換されたフェニル、または-(CH2)c(テトラゾリル)、-(CH2)c(カルボキサミドテトラゾリル)もしくは-(CH2)c(ピロリジニル)でモノ-置換されたフェニルであるか、あるいはR11はピリジン、またはハロゲン、メチル、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシ、-O(C1-4アルキル)、アミノ、ジメチルアミノ、-NHR10で独立してモノ-もしくはジ-置換されたピリジニルであり; R12は水素、C1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、-CH2C6H5、-CH2COOH、-CH2CONH2、-CH2CONH(C1-4アルキル)、-CH2CON(C1-4アルキル)2またはであり; Zは1または2であり; nは1または2であり; pは1-4の整数であり; bは0-3の整数であり;そして cは0または1である。

IPC (4件)：

C07K 5/078 ,  A61K 38/00 AAB ,  A61K 38/00 ACN ,  A61K 38/00 ADP

FI (4件)：

C07K 5/078 ,  A61K 37/02 AAB ,  A61K 37/02 ACN ,  A61K 37/02 ADP