特許
J-GLOBAL ID:200903047707325595
化学物質
発明者:
,
出願人/特許権者:
代理人 (1件):
角田 嘉宏
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-530727
公開番号(公開出願番号):特表平11-509517
出願日: 1996年07月11日
公開日(公表日): 1999年08月24日
要約:
【要約】化学式(I)の化合物並びにその塩及び溶媒和物。(式中R0は、水素原子、ハロゲン又は炭素数1から6のアルキルを表し、R1は、以下からなるグループから選択され、(a) 水素原子;(b) フェニル、ハロゲン、-CO2Ra及び-NRaRbから選択される1又はそれ以上の置換基により置換されてもよい炭素数1から6のアルキル;(c) 炭素数3から6のシクロアルキル;(d) フェニル;及び(e) 酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含み、1又はそれ以上の炭素数1から6のアルキルにより置換されてもよく、炭素数1から6のアルキルを介してR1が付加される窒素原子と結合されてもよい、5員又は6員の複素環;R2は、以下からなるグループから選択され、(f) 炭素数3から6のシクロアルキル;(g) -ORa、-NRaRb、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びニトロから選択される1又はそれ以上の置換基により置換されてもよい。フェニル;(h) 酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含む5員又は6員の複素環;及び(i) ベンゼン環炭素原子の1つを介して分子の残余と結合され、Aが上記(h)で規定される5員又は6員の複素環である2環(下記化学式で示される)そして、Ra及びRbはそれぞれ、水素原子又は炭素数1から6のアルキルを表す)本発明の化合物は、阻害が有益である様々な医療領域における用途を備えた、効能が高くて選択的なcGMP特異性PDEインヒビターである。
請求項(抜粋):
化学式(I)の化合物並びにその塩及び溶媒和物。(式中 R0は、水素原子、ハロゲン又は炭素数1から6のアルキルを表し、 R1は、以下からなるグループから選択され、 (a) 水素原子; (b) フェニル、ハロゲン、-CO2Ra及び-NRaRbから選択される1又はそれ以上の置換基により置換されてもよい炭素数1から6のアルキル; (c) 炭素数3から6のシクロアルキル; (d) フェニル;及び (e) 酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含み、1又はそれ以上の炭素数1から6のアルキルにより置換されてもよく、炭素数1から6のアルキルを介してR1が付加される窒素原子と結合されてもよい、5員又は6員の複素環; R2は、以下からなるグループから選択され、 (f) 炭素数3から6のシクロアルキル; (g) -ORa、-NRaRb、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びニトロから選択される1又はそれ以上の置換基により置換されてもよいフェニル; (h) 酸素原子、窒素原子及び硫黄原子から選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含む5員又は6員の複素環;及び (i) ベンゼン環炭素原子の1つにより分子の残余と結合され、Aが上記(h)で規定される5員又は6員の複素環である2環(下記化学式で示される) そして、Ra及びRbはそれぞれ、水素原子又は炭素数1から6のアルキルを表す)
IPC (4件):
C07D471/14 102
, A61K 31/00 603
, A61K 31/00 615
, A61K 31/495 605
FI (4件):
C07D471/14 102
, A61K 31/00 603
, A61K 31/00 615 G
, A61K 31/495 605
引用文献:
出願人引用 (4件)
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Journal of Heterocyclic Chemistry, 1994, Vol.31,No.5, p1235-1239
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Journal of Heterocyclic Chemistry, 1990, Vol.27,No.3, p703-706
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Synthetic Communications, 1990, Vol.20,No.12, p1793-1810
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Journal of Organic Chemistry, 1994, Vol.59,No.6, p1583-1585
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審査官引用 (4件)
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Journal of Heterocyclic Chemistry, 1994, Vol.31,No.5, p1235-1239
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Journal of Heterocyclic Chemistry, 1990, Vol.27,No.3, p703-706
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Synthetic Communications, 1990, Vol.20,No.12, p1793-1810
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