神経ペプチドY受容体拮抗薬としての二環式ピリジンおよびピリミジン誘導体

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-530520
公開番号（公開出願番号）：特表2003-502272
出願日： 1999年02月05日
公開日（公表日）： 2003年01月21日
要約：

【要約】摂食挙動、肥満、糖尿、癌(腫瘍)、炎症性疾患、抑鬱、ストレス関連疾患、アルツハイマー病および他の病状を調整する化合物、組成物、および使用方法。

請求項（抜粋）：

下記式で示される化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステル、溶媒和物またはN-オキシド: 【化1】式中、YはNまたはC(R<SP>6</SP>)であり;AはN-H、N-R<SP>4</SP>またはCR<SP>4</SP>R<SP></SP><SP>7</SP>であり; R<SP>6</SP>は水素、-OH、ハロ、-CF<SB>3</SB>、-OCF<SB>3</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、アリール、-NH<SB>2</SB>、-NH((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)、-N((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>2</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキルまたは-Z(Q)基であり; R<SP>1</SP>は水素、ハロ、-OH、-NO<SB>2</SB>、-NHOH、-CF<SB>3</SB>、-OCF<SB>3</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、-Z((C<SB>1</SB>〜C<SB></SB><SB>8</SB>)アルコキシ)、-Z(アリーロキシ)、-Z(アリール)、-Z(ヘテロアリール)、-Z((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)、-Z(NR<SP>5</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>(CO)R<SP>5</SP>)、-Z(NR<SP>5</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(COR<SP>5</SP>)、-Z(S(O)<SB>p</SB>R<SP>5</SP>)または-Z(Q)基であり; R<SP>2</SP>は水素、ハロ、-OH、-NO<SB>2</SB>、-CF<SB>3</SB>、-OCF<SB>3</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、-Z((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ)、-Z(アリーロキシ)、-Z(アリール)、-Z(ヘテロアリール)、-Z((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)、-Z(NR<SP>5</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>(CO)R<SP>5</SP>)、-Z(NR<SP>5</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(COR<SP>5</SP>)、-Z(S(O)<SB>p</SB>R<SP>5</SP>)または-Z(Q)基であり;ただし、R<SP>2</SP>は任意に置換されたフェニル、ピリジル、ピラジニル、ピリミジルまたはピリダジニル基でなく; R<SP>3</SP>は(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、-((C<SB></SB><SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)OH、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)-、-((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>、-((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)S(0)<SB>p</SB>((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)、-(CH<SB>2</SB>)((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>OH、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>OH、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)OH、-(CH<SB>2</SB>)((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB></SB><SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(CH<SB>2</SB>)((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>S(0)<SB>p</SB>R<SP>5</SP>、-D’(S(0)<SB>q</SB>R<SP>5</SP>)、-D’(アリーロキシ)、-D’(アリール)、-D’(ヘテロアリール)、-D’((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、-D’(NR<SP>5</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-D’(CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-D’(CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-D’(NR<SP>5</SP>CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-D’(NR<SP>5</SP>(CO)R<SP>5</SP>)、-D’(NR<SP>5</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-D’(COR<SP>5</SP>)、-D’(Q)、-D(アリーロキシ)、-D(アリール)、-D(ヘテロアリール)、-D((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)、-D(NR<SP>5</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-D(CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-D(CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-D(S(O)<SB>q</SB>R<SP>5</SP>)、-D(NR<SP>5</SP>CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-D(NR<SP>5</SP>(CO)R<SP>5</SP>)、-D(NR<SP>5</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-D(COR<SP>5</SP>)または-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>-D-Q基であり; R<SP>4</SP>は(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、-Z((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ)、-Z(アリーロキシ)、-Z(アリール)、-Z(ヘテロアリール)、-Z((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)、-Z(NR<SP>5</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>(CO)R<SP>5</SP>)、-Z(NR<SP>5</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(COR<SP>5</SP>)、-Z(S(0)<SB>p</SB>R<SP>5</SP>)または-Z(Q)基であり; Xは(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)アリーロキシ、-(NR<SP>5</SP>)(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>k</SB>S(0)<SB>p</SB>R<SP>5</SP>、-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)S(0)<SB>p</SB>R<SP></SP><SP>5</SP>、-(NR<SP>5</SP>)D(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(NR<SP>5</SP>)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>(C<SB></SB><SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-(NR<SP>5</SP>)(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)アリーロキシ、-(NR<SP>5</SP>)<SB></SB><SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>アリーロキシ、-(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)(CH<SB>2</SB>)<SB></SB><SB>m</SB>アリーロキシ、-Z(S(0)<SB>q</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(アリール)、-Z(ヘテロアリール)、-Z((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)、-Z(NR<SP>5</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(N(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>CON(R<SP>5</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>5</SP>(CO)R<SP>5</SP>)、-Z(NR<SP>5</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>5</SP>)、-Z(COR<SP>5</SP>)、または-Z(Q)基であり; XおよびAは、隣接炭素原子と一緒になって、1〜2個のR<SP>8</SP>基で任意に置換されている5員乃至10員単環式または二環式炭素環式またはヘテロ環式環を形成し; Qは、1〜2個のR<SP>8</SP>基で任意に置換されている4員乃至10員へテロ環式またはヘテロアリール環であり;ここで各R<SP>8</SP>は独立して、-OH、ハロ、-CF<SB></SB><SB>3</SB>、-OCF<SB>3</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、-NH<SB>2</SB>、-NH((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)、-N((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>2</SB>または(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル基であり; 各R<SP>5</SP>およびR<SP>7</SP>は、各々独立して、水素、-OH、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ、アリール、-NH<SB>2</SB>、-NH((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)、-N((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>2</SB>、(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキルまたは(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル基であり; Dは、-(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)<SB>k</SB>(CH<SB>2</SB>)<SB>m</SB>-であり、D’は、-((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>k</SB>-であり; Zは、D(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>、-D’(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>、(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>Dまたは(NR<SP>5</SP>)<SB>k</SB>D’であり; 各kは独立して0または1であり; 各mは独立して0〜6の整数であり; 各pは独立して0〜2の整数であり; 各qは独立して1または2であり; ここで、X、R<SP>1</SP>、R<SP>2</SP>、R<SP>3</SP>、R<SP>4</SP>、R<SP>5</SP>、R<SP>6</SP>、R<SP>7</SP>およびR<SP>8</SP>のいずれかの各アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、Q、アルコキシまたはアリーロキシ部分は、ハロ、-CF<SB>3</SB>、-OCF<SB>3</SB>、-Z(COOH)、-Z(OH)、-Z(NO<SB>2</SB>)、-Z(SH)、-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アシロキシ、(C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル、-S-((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>k</SB>-アリール、-((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル)<SB>k</SB>-SO<SB>2</SB>NH-アリール、-S-(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル、-Z((C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルコキシ)、-Z(アリーロキシ)、-Z(アリール)、-Z(ヘテロアリール)、-Z((C<SB>3</SB>〜C<SB>10</SB>)シクロアルキル)、-Z(NR<SP>9</SP>SO<SB>2</SB>R<SP>9</SP>)、-Z(CON(R<SP>9</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(CO<SB>2</SB>R<SP>9</SP>)、-Z(N(R<SP>9</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>9</SP>CON(R<SP>9</SP>)<SB>2</SB>)、-Z(NR<SP>9</SP>(CO)R<SP>9</SP>)、-Z(NR<SP>9</SP>CO<SB>2</SB>R<SP>9</SP>)、-Z(COR<SP>9</SP>)、-Z(S(0)<SB>p</SB>R<SP>9</SP>)または-Z(Q)の1個またはそれ以上の基により任意に置換されており、ここで各R<SP>9</SP>は、独立して、水素または(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル基であり、およびここでそのようなアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルおよびQ置換基は、1以上のハロ、-NO<SB>2</SB>、-CF<SB></SB><SB>3</SB>、-OCF<SB>3</SB>、-N(R<SP>9</SP>)<SB>2</SB>、-C(O)R<SP>9</SP>、-CO<SB>2</SB>R<SP>9</SP>、-OR<SP>9</SP>、-SR<SP>9</SP>または(C<SB>1</SB>〜C<SB>8</SB>)アルキル基で任意に置換されており; 但し、A、X、Y、R<SP>1</SP>、R<SP>2</SP>およびR<SP>3</SP>中のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロ環およびQ部分の合計数は0〜4であり; 但し: (a)AはNH、YはN、R<SP>1</SP>はH、メチルまたはフェニル、およびR<SP>3</SP>はメチル、エチルまたはフェニルの場合、(1)R<SP>2</SP>はHの場合、Xは-NH<SB>2</SB>、-N(CH<SB>2</SB>CH<SB>3</SB>)<SB>2</SB>、-NHCH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>N(CH<SB>2</SB>CH<SB>2</SB>)<SB>2</SB>、-NHCH<SB></SB><SB>2<・・・

IPC (40件)：

C07D471/04 104 , A61K 31/4355 , A61K 31/4545 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 9/04 , A61P 9/12 , A61P 11/06 , A61P 13/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/20 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 37/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D487/04 140 , C07D487/22 , C07D491/048 , C07D495/04 105 , C07D519/00 301 , C07D519/00 311

FI (40件)：

C07D471/04 104 Z , A61K 31/4355 , A61K 31/4545 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61P 1/00 , A61P 1/04 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 9/04 , A61P 9/12 , A61P 11/06 , A61P 13/00 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/20 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/30 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 37/02 , A61P 37/04 , A61P 37/08 , A61P 43/00 111 , C07D487/04 140 , C07D487/22 , C07D491/048 , C07D495/04 105 Z , C07D519/00 301 , C07D519/00 311

Fターム (89件)：

4C050AA01 , 4C050AA02 , 4C050BB04 , 4C050CC08 , 4C050DD02 , 4C050EE03 , 4C050EE04 , 4C050FF02 , 4C050FF04 , 4C050FF05 , 4C050GG01 , 4C050GG03 , 4C050GG04 , 4C050GG06 , 4C050HH01 , 4C050HH02 , 4C050HH03 , 4C050HH04 , 4C065AA01 , 4C065AA04 , 4C065BB04 , 4C065CC01 , 4C065DD02 , 4C065EE02 , 4C065HH01 , 4C065HH02 , 4C065JJ07 , 4C065JJ08 , 4C065KK02 , 4C065KK03 , 4C065KK04 , 4C065LL01 , 4C065PP12 , 4C065PP13 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC02 , 4C071CC21 , 4C071EE13 , 4C071FF05 , 4C071GG01 , 4C071GG02 , 4C071JJ08 , 4C071LL01 , 4C072MM02 , 4C072MM06 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB05 , 4C086CB22 , 4C086CB26 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA05 , 4C086ZA06 , 4C086ZA08 , 4C086ZA11 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA22 , 4C086ZA36 , 4C086ZA38 , 4C086ZA40 , 4C086ZA42 , 4C086ZA59 , 4C086ZA66 , 4C086ZA68 , 4C086ZA69 , 4C086ZA70 , 4C086ZA73 , 4C086ZA81 , 4C086ZA90 , 4C086ZA94 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZC06 , 4C086ZC35 , 4C086ZC39 , 4C086ZC55

前のページに戻る