非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビター

発明者： , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-598482
公開番号（公開出願番号）：特表2002-536435
出願日： 1999年08月18日
公開日（公表日）： 2002年10月29日
要約：

【要約】式(P-1):【化57】[式中、Ar1は、不飽和であり、場合により置換されている単環または二環構造であって、該環構造はS、OおよびNから選ばれるヘテロ原子を0〜3個含有する。Ar2は、芳香族性であり、場合により置換されている単環構造であって、該環構造は窒素ヘテロ原子を少なくとも1つおよびS、OおよびNから選ばれる更なるヘテロ原子を0〜2個含有する。R4およびR5は独立して、H、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C8アルキニル、C1-C5アルコキシ、C1-C4アルカノイルオキシ、C1-C4アルキルチオ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノメチル、ヒドロキシメチル、カルボキシメチル、ハロ置換のC1-C6アルキルメルカプトもしくはニトロであるか、またはR4およびR5は一緒になって3〜6員環の、場合により置換された環構造を形成する。R6はOまたはSである。Rxは天然または非天然アミノ酸の残基である。そして、L*は連結部分であって、該部分は隣接する酸素にエーテル、炭酸エステルまたはエステル結合し、およびRxにエステル結合する]の非ヌクレオシド逆転写酵素インヒビターおよびその医薬的に許容し得る塩は、好ましい薬物動態学的な性質を有する抗HIV物質である。

請求項（抜粋）：

式P1の化合物およびその医薬的に許容し得る塩。【化1】[式中、 Ar1は、不飽和であり、場合により置換されている単環または二環構造であって、該環構造はS、OおよびNから選ばれるヘテロ原子を0〜3個含有する。 Ar2は、芳香族性であり、場合により置換されている単環構造であって、該環構造は窒素ヘテロ原子を少なくとも1つおよびS、OおよびNから選ばれる更なるヘテロ原子を0〜2個含有する。 R4およびR5は独立して、H、C3-C8シクロアルキル、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、C2-C8アルキニル、C1-C5アルコキシ、C1-C4アルカノイルオキシ、C1-C4アルキルチオ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、ハロ、ヒドロキシ、アミノメチル、ヒドロキシメチル、カルボキシメチル、ハロ置換のC1-C6アルキルメルカプトもしくはニトロであるか、またはR4およびR5は一緒になって3〜6員環の、場合により置換された環構造を形成する。 R6はOまたはSである。 L*は連結部分であって、該部分は隣接する酸素にエーテル、炭酸エステルまたはエステル結合し、Rxにエステル結合する。 Rxは天然または非天然アミノ酸の残基である]

IPC (6件)：

C07D213/75 , A61K 31/44 , A61P 31/18 , A61P 43/00 111 , C07D213/85 , C12N 9/99

FI (6件)：

C07D213/75 , A61K 31/44 , A61P 31/18 , A61P 43/00 111 , C07D213/85 , C12N 9/99

Fターム (19件)：

4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA53 , 4C055BB11 , 4C055CA02 , 4C055CA39 , 4C055CA59 , 4C055DA01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC17 , 4C086MA04 , 4C086MA35 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086NA14 , 4C086ZB33 , 4C086ZC20

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