特許

J-GLOBAL ID：200903048509552000

オリゴヌクレオチドとオリゴヌクレオチド類似体の固相合成のための方法と化合物

発明者： ウオイシエチ ジェイ ステック ,  アンドルツエイ グライコウスキイ ,  ボグダン ウツナンスキイ
出願人/特許権者： ポリッシュ アカデミイ オブ サイエンシーズ
代理人 (1件)： 舟橋 榮子
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-083018
公開番号（公開出願番号）：特開平6-220083
出願日： 1992年03月06日
公開日（公表日）： 1994年08月09日
要約：

【要約】【構成】 P-キラルオリゴヌクレオチド類似体を合成するための方法と化合物に関し、予定された長さのポリマーを合成する方法において、固相支持体に結合し、保護されたヒドロキシルをもつ第一のモノマーを用意し;遊離ヒドロキシルを形成するように保護されたヒドロキシルを脱保護し;シンソンを遊離ヒドロキシルと反応し;これら脱保護と遊離ヒドロキシルとの反応を繰り返す。【効果】 本発明は、リン酸塩またはリン酸塩類似体の結合をもつオリゴヌクレオチドおよび関連するポリマーを合成するための新しい化学を提供する。特に、リン酸塩類似体の結合がP-キラルであるときはいつでも、本発明はポリマーバックボーンに沿ってP-キラリティの予定された配列をもつポリマーを合成する方法を提供する。本発明のP-キラルオリゴヌクレオチドは抗ウイルス剤、アンチセンス治療化合物、ハイブリッド形成プローブ等として用いられる。

請求項（抜粋）：

予定された長さのポリマーを合成する方法において、このポリマーがモノマーとリン結合の配列からなり、リン結合がRp キラル、Sp キラル、またはアキラルであり、ポリマーが次式で表され、【化1】(式中、Qは1〜8の炭素原子をもつアルキルまたはアルケニル;1〜8の炭素原子と1〜2のヘテロ原子をもつアルキルオキシまたはアルキルチオ;または両隣の酸素原子をひとまとめに考えるときはヌクレオシドまたはヌクレオシド類似体であり、R1 は水素またはヒドロキシル保護基であり;nは1〜200 の範囲であり、XはS、O、またはSeまたは=NR2(式中R2 は1〜6の炭素原子をもつアルキル、または6〜12の炭素原子をもつアリール、アルキル置換アリール、またはアルケニル置換アリール)の置換イミノであり;およびYはS、OまたはSeである)、本方法が次の工程、(a)固相支持体に結合し、保護されたヒドロキシルをもつ第一のモノマーを用意し;(b)遊離ヒドロキシルを形成するように保護されたヒドロキシルを脱保護し;(c)次式によって定義された群から選ばれるシンソン(synthon)を遊離ヒドロキシルと反応し;【化2】(式中、Q、R1 、XおよびYは上記と同じであり、R3 、R4 、R5 、およびR6 は別々に水素または1〜4の炭素原子をもつアルキル、または別々にまたは共に6〜12の炭素原子をもつアリールまたはアルキル置換アリールに結合する炭素原子をもつ);そして(d)予定された長さのポリマーが得られるまで(b)と(c)の工程を繰り返す、から成る予定長のポリマーの合成方法。

IPC (4件)：

C07H 21/04 ,  C07F 9/6564 ,  C07H 19/10 ,  C07H 19/20