特許

J-GLOBAL ID：200903048521968670

2’-デオキシ-5-トリフルオロメチル-β-ウリジン誘導体の製造法

発明者： 深澤 信幸 ,  川内 啓也 ,  石橋 大樹
出願人/特許権者： 三井東圧化学株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-134775
公開番号（公開出願番号）：特開平7-082293
出願日： 1994年06月17日
公開日（公表日）： 1995年03月28日
要約：

【要約】【目的】 高収率かつ高いβ選択性を有する操作性に優れた安価な工業的製法として、従来の方法と比べ格段の有意性を有する、1-(2-デオキシ-β-D-エリスロ-ペントフラノシル)-5-トリフルオロメチルウラシル誘導体の製造法を提供する。【構成】 5-トリフルオロメチル-2,4-ビス(トリメチルシリルオキシ)ピリミジンと3,5-ジ-O-(p-クロロベンゾイル)-2-デオキシ-α-D-エリスロ-ペントフラノシル クロライドをクロロホルム中で、フッ素イオン存在下、銅化合物を触媒として反応させることを特徴とする、1-(2-デオキシ-β-D-エリスロ-ペントフラノシル)-5-トリフルオロメチルウラシル誘導体の製造法。【効果】 制癌剤および抗ウィルス剤として有用な1-(2-デオキシ-β-D-エリスロ-ペントフラノシル)-5-トリフルオロメチルウラシル誘導体の製造方法として極めて優れている。

請求項（抜粋）：

式(1)[化1]で示される5-トリフルオロメチル-2,4-ビス(トリメチルシリルオキシ)ピリミジンと【化1】式(2)[化2]で示される2-デオキシ-α-D-エリスロ-ペントフラノシル クロライド誘導体(式中、Xはハロゲン原子を、X1、X2はそれぞれ独立に水素またはハロゲン原子を示す)を【化2】クロロホルム溶媒中で、フッ素イオン存在下、銅化合物を触媒として反応させることを特徴とする、式(3)[化3]で示される1-(2’-デオキシ-β-D-エリスロ-ペントフラノシル)-5-トリフルオロメチルウラシル誘導体の製造方法。【化3】

IPC (3件)：

C07H 19/073 ,  B01J 27/12 ,  C07B 61/00 300