コハク酸イミジル基置換ポリオキシアルキレン誘導体の製造方法

発明者： , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：内山充
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-308785
公開番号（公開出願番号）：特開平10-139877
出願日： 1996年11月05日
公開日（公表日）： 1998年05月26日
要約：

【要約】【課題】取り扱い上安全で、水溶液に濁りを生ずることのない、医薬品原料として品質の優れた高純度のコハク酸イミジル基置換ポリオキシアルキレン誘導体の製造方法を提供する。【解決手段】末端にカルボキシル基を有するポリオキシアルキレン化合物に、不活性溶媒中でジシクロヘキシルカルボジイミドの存在下にN-ヒドロキシコハク酸イミドを反応させ、反応混合物をろ過して得られるろ液に、原料のポリオキシアルキレン化合物に対して1〜100重量倍のイソプロピルアルコールを添加して晶析を行うことを特徴とするコハク酸イミジル基置換ポリオキシアルキレン誘導体の製造方法。

請求項（抜粋）：

一般式[1]【化1】(ただし、式中、Zは2〜4個の水酸基を有する化合物の残基であり、Rは水素原子又は炭素数1〜24の炭化水素基であり、AOは炭素数3〜4のオキシアルキレン基であり、a、d及びgはオキシエチレン基の平均付加モル数で各々0〜1,000かつa+d+g=30〜1,000であり、b、e及びhはオキシアルキレン基の平均付加モル数で0〜200であり、(b+e+h)/(a+d+g)=0〜0.2であり、オキシエチレン基とオキシアルキレン基の付加状態はブロック状又はランダム状であり、cは1〜4であり、fは1〜3であり、pは0〜4であり、mは0〜4であり、nは0〜3であり、pとmがともに0であることはなく、p+m+n=2〜4である。)で示される末端にカルボキシル基を有するポリオキシアルキレン化合物に、不活性溶媒中でジシクロヘキシルカルボジイミドの存在下にN-ヒドロキシコハク酸イミドを反応させ、反応混合物をろ過して得られるろ液に、一般式[1]で示される化合物に対して1〜100重量倍のイソプロピルアルコールを添加して晶析を行うことを特徴とする一般式[2]【化2】(ただし、式中、Zは2〜4個の水酸基を有する化合物の残基であり、Rは水素原子又は炭素数1〜24の炭化水素基であり、AOは炭素数3〜4のオキシアルキレン基であり、a、d及びgはオキシエチレン基の平均付加モル数で各々0〜1,000かつa+d+g=30〜1,000であり、b、e及びhはオキシアルキレン基の平均付加モル数で0〜200であり、(b+e+h)/(a+d+g)=0〜0.2であり、オキシエチレン基とオキシアルキレン基の付加状態はブロック状又はランダム状であり、cは1〜4であり、fは1〜3であり、pは0〜4であり、mは0〜4であり、nは0〜3であり、pとmがともに0であることはなく、p+m+n=2〜4である。)で示されるコハク酸イミジル基置換ポリオキシアルキレン誘導体の製造方法。

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