細胞接着阻害抗炎症性化合物

発明者： , , , , , , , , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：川口義雄 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-552119
公開番号（公開出願番号）：特表2002-517396
出願日： 1999年06月03日
公開日（公表日）： 2002年06月18日
要約：

【要約】式(I)を有する化合物は、炎症を治療するために有用である。また、式(I)の化合物を含有する薬物組成物及び哺乳動物に於ける炎症疾患の阻害/治療方法も開示される。【化1】

請求項（抜粋）：

式Iを有する化合物【化1】またはその薬剤として許容される塩もしくはプロドラッグ[式中、印-----は一重結合または二重結合であり、ただし、1つの結合が二重結合の場合は、隣接する結合が一重結合であり、E、F、およびGは、(1)炭素、(2)窒素、および(3)N+-O-、から独立して選択され、ただし、E、FまたはGの少なくとも1個が窒素またはN+-O-であり、さらにE、FまたはGの少なくとも1個が炭素であり、YおよびZは、(1)炭素、(2)窒素、(3)酸素、および(4)S(O)t(tは整数0〜2である)、から独立して選択され、、ただし、YまたはZの少なくとも1個は炭素以外であり、LAは、(1)共有結合、(2)-O-、(3)-S(O)t-、(4)-NR6-(R6は、 (a)水素、 (b)(i)アリールおよび (ii)3から10個の炭素のシクロアルキル、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された 1から10個の炭素のアルキル、 (c)アルキル部分が1から10個の炭素であるアルカノイル、および (d)3から10個の炭素のシクロアルキル、から選択される)、(5)-C(W)-(Wは、 (a)Oおよび (b)S、から選択される)、および(6)アルケニレン、から選択され、XAは、(1)ハロ、(2)(a)オキソ、 (b)3から10個の炭素のシクロアルキル、 (c)-CO2R7(R7は、 (i)水素および (ii)アリールおよび 3から10個の炭素のシクロアルキル、から独立して選択された1、または2個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素のアルキル、から選択される)、 (d)-NR8R9(R8およびR9は、 (i)水素、 (ii)-OH、アリール、複素環、 3から10個の炭素のシクロアルキル、および -NRARB(RAおよびRBは、水素および -OHから選択された1または2個の置換基で任意に置換された1から6個の炭素原子のアルキル、から独立して選択される)、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された1から6個のアルキル、 (iii)アルキル部分が1から10個の炭素原子であるアルカノイル、 (iv)3から10個の炭素のシクロアルキル、 (v)アルコキシ、 (vi)複素環、および (vii)アリール、から独立して選択される)、 (ここで、(vi)および(vii)は、 1から6個の炭素原子のアルキルおよびハロ、から独立して選択された1または2個の置換で置換される)、 (e)-C(W)R10(Wは前記で定義された通りであり、R10は、 (i)水素、 (ii)アリールおよび 3から10個の炭素のシクロアルキル、から独立して選択された1、または2個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素原子のアルキル、 (iii)-NR8R9、および (iv)-OR7、から選択される)、 (f)-OH、 (g)アリール、および (h)複素環、から独立して選択された1,2または3個の置換基で任意に置換された1 から10個の炭素のアルキル、 (ここで、(g)および(h)は、 (i)1から20個の炭素のアルキル、 (ii)-NR8R9、 (iii)1から10個の炭素のアルコキシ、 (iv)1から10個の炭素のチオアルコキシ、 (v)ハロ、 (vi)1から3個の炭素のペルフルオロアルキル、 (vii)2から10個の炭素のアルケニル、 (viii)1から10個の炭素のアルコキシおよび -OH、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素のアルキル、 (ix)-CO2R7、 (x)アリール、および (xi)-CHO、から独立して選択された1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されていてよい)、(3)3から10個の炭素のシクロアルキル、(4)アリール、(5)複素環、(ここで、(4)および(5)は、 (a)1から20個の炭素のアルキル、 (b)(i)-OR11(R11は、水素、 -C(W)R12(R12は、 1から10個の炭素のアルキル、 3から10個の炭素のシクロアルキル、アリール、および複素環、から選択される)、および -OHおよび -OHから選択された1または2個の置換基で任意に置換された1 から6個の炭素のアルキル、から独立して選択された1、2、3、または4個の置換基で任意に置換された複素環、から選択される)、 (ii)アルコキシおよびアルコキシアルコキシ、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素のアルコキシ、 (iii)3から10個の炭素のスピロアルキル、および (iv)ハロ、から独立して選択された1、2、または3個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素のアルキル、 (c)(i)アルコキシおよび (ii)アルコキシアルコキシ、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された 1から10個の炭素のアルコキシ、 (d)1から10個の炭素のチオアルコキシ、 (e)ハロ、 (f)1から3個の炭素のペルフルオロアルキル、 (g)(i)-C(W)R10および (ii)-C(W)R12、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された 2から10個の炭素のアルケニル、 (h)-CO2R7、 (i)-NR8R9、 (j)アリール、 (k)-C(W)R12、 (l)-CHO、 (m)-C(O)NR8R9、 (n)-CN、 (o)(i)1から10個の炭素のアルキルおよび (ii)1から3個の炭素のペルフルオロアルキル、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された複素環、 (p)-C(W)R10、 (q)エチレンジオキシ、および (r)-OCF3、から独立して選択された1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されていてよい)、(6)-OR7、(7)水素、および(8)-NR8R9、から選択され、LBは、(1)共有結合、(2)-O-、(3)-S(O)t-、(4)-NR6-、(5)C(W)-、および(6)-C(=NR13)-(R13は、 (a)水素、 (b)-NO2、 (c)-CN、および (d)-OR14(R14は、 (i)水素、 (ii)アリール、および (iii)アリールおよび -C(O)R15(R15は水素、 -OH、アルコキシ、および NRARBから選択される) から独立して選択された1から2個の置換基で任意に置換された1 から10個の炭素のアルキル、から選択される)、から選択される)から選択され、XBは、(1)水素、(2)(a)-CO2R7、 (b)-NR8R9、 (c)-C(W)NR8R9、 (d)複素環、 (e)(i)1から10個の炭素のアルキル、 (ii)-NO2、および (iii)-NRARB、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換されたアリール、 (f)-OR16(R16が (i)水素および (ii)-C(W)NRARBから選択される)、および (g)-NRAC(W)NR8R9、から独立して選択された1、2、または3個の置換基で任意に置換された 1から10個の炭素のアルキル、(3)(a)-C(W)NRARB、 (b)-CO2R7、および (c)複素環、から独立して選択された1または2個の置換基で任意に置換された2から 6個の炭素のアルケニル、(4)-NR17R18(R17およびR18が、 (a)水素、 (b)(i)-OH、 (ii)-C(W)R10、 (iii)-NRAC(=NR13)NRBR19(RA、RB およびR13は既に定義されており、R19は水素、 1から10個の炭素のアルキル、および -NO2 から選択される)、 (iv)複素環、 (v)アリール、 (vi)ハロ、および (vii)-NRARB、から独立して選択された1、2または3個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素のアルキル、 (c)アルコキシ、 (d)(i)ハロ、 (ii)1から10個の炭素のアルキル、 (iii)1から10個の炭素のアルコキシ、および (iv)1から3個の炭素のペルフルオロアルキル、から独立して選択された1、2、または3個の置換基で任意に置換されたアリール、 (e)複素環、 (f)-NRARB、 (g)-C(O)R20(R20は、 (i)水素、 (ii)1から10個の炭素のアルキル、 (iii)-OR12、および (iv)-NRARB、から選択される)、 (h)3から10個の炭素のシクロアルキル、および (i)-OH、から独立して選択される)、(5)アルコキシ、(6)-OH、(7)-NRAC(=NR13)NRBR19、(8)-C(W)NR8R9、(9)アリール、(10)複素環、(ここで(9)および(10)は、 (a)ハロ、 (b)(i)ハロ、 (ii)1から10個の炭素のアルコキシ、 (iii)-NRARB、 (iv)-OH、 (v)-CO2R7、 (vi)-C(W)NRARB、および (vii)アリール、から独立して選択された1、2、または3個の置換基で任意に置換された1から10個の炭素のアルキル、 (c)-NRARB、 (d)1から10個の炭素のアルコキシ、 (e)1から10個の炭素のチオアルコキシ、 (f)1から3個の炭素のペルフルオロアルキル、 (g)-OH、 (h)-C(W)NR8R9、 (i)-CO2R7、 (j)-NRAC(W)OR21(RAは既に定義されており、R21は (i)アリールおよび 3から10個の炭素のシクロアルキルから選択された1または2個の置換基で任意に置換された1 から10個の炭素のアルキル、 (ii)アリール、および (iii)3から10個の炭素のシクロアルキル、から選択される)、 (k)1から10個の炭素のアルケニル、 (l)複素環、 (m)アリール、および (n)-NO2、から独立して選択された1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されていてよい)、(11)-CN、(12)-CHO、(13)ハロ、および(14)-B(ORA)(ORB)、から選択され、ただし、R1、R2、R3、R4、およびR5が水素または欠如しているときは、-LA-は共有結合であり、-LB-は共有結合で、XAまたはXBの一方は水素以外であり、R1、R2、R3、R4、およびR5は欠如しているまたは、(1)水素、(2)(a)-OC(O)R22(R22が、 (i)アルキル、 (ii)アルコキシ、および (iii)NRARBから選択される)、 (b)アルコキシ、 (c)-OH、 (d)-NRARB、 (e・・・

IPC (20件)：

C07D491/04 , A61K 31/4355 , A61K 31/4365 , A61K 31/437 , A61K 31/444 , A61K 31/4545 , A61K 31/497 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61P 29/00 , C07D491/048 , C07D495/04 105 , C07D495/04 , C07D498/04 105 , C07D513/04 343 , C07D498/04 , C07D263:00 , C07D221:00 , C07D513/04 , C07D277:00

FI (20件)：

C07D491/04 , A61K 31/4355 , A61K 31/4365 , A61K 31/437 , A61K 31/444 , A61K 31/4545 , A61K 31/497 , A61K 31/519 , A61K 31/5377 , A61P 29/00 , C07D491/048 , C07D495/04 105 Z , C07D495/04 105 A , C07D498/04 105 , C07D513/04 343 , C07D498/04 , C07D263:00 , C07D221:00 , C07D513/04 , C07D277:00

Fターム (64件)：

4C050AA01 , 4C050BB07 , 4C050CC16 , 4C050EE01 , 4C050FF01 , 4C050GG03 , 4C050GG04 , 4C050HH01 , 4C071AA01 , 4C071BB01 , 4C071CC01 , 4C071CC02 , 4C071CC21 , 4C071DD13 , 4C071EE13 , 4C071FF05 , 4C071FF06 , 4C071GG01 , 4C071GG03 , 4C071GG05 , 4C071HH01 , 4C071HH05 , 4C071HH11 , 4C071JJ04 , 4C071JJ05 , 4C071JJ06 , 4C071JJ08 , 4C071LL01 , 4C072AA01 , 4C072BB02 , 4C072CC02 , 4C072CC11 , 4C072CC16 , 4C072DD10 , 4C072EE03 , 4C072EE13 , 4C072FF07 , 4C072GG07 , 4C072GG09 , 4C072HH02 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BA03 , 4C086BA07 , 4C086BC17 , 4C086BC21 , 4C086BC36 , 4C086BC38 , 4C086BC48 , 4C086BC50 , 4C086BC60 , 4C086BC71 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086BC85 , 4C086CB05 , 4C086CB22 , 4C086CB26 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA15 , 4C086ZB11

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