置換された1,3-ジアリール-2-ピリド-2-イル-3-(ピリド-2-イルアミノ)プロパノール誘導体、その製造方法、それを含有する医薬およびその使用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-574510
公開番号（公開出願番号）：特表2002-526530
出願日： 1999年09月18日
公開日（公表日）： 2002年08月20日
要約：

【要約】本発明は置換1,3-ジアリール-2-ピリジン-2-イル-3-(ピリジン-2-イルアミノ)-プロパノール誘導体および医薬上許容されるその塩および生理的に作用性のあるその誘導体に関する。本発明は基が記載した意味を有する式(I)の置換1,3-ジアリール-2-イル-3-(ピリジン-2-イルアミノ)-プロパノール誘導体ならびに生理的に許容されるその塩、およびその調製方法を記載する。化合物は例えば血中脂質低下剤として適している。【化1】

請求項（抜粋）：

下記式I: 【化1】[式中、 Zは、-NH-(C1-C16-アルキル)-(C=O)-; -(C=O)-(C1-C16-アルキル)-(C=O)-; -(C=O)-フェニル-(C=O)-;であり; A1、A2、A3、A4は相互に独立してアミノ酸基、アミノ酸保護基によりモノまたはポリ置換されたアミノ酸基であり; Eは-SO2-R4、-CO-R4であり; R1はフェニル、チアゾリル、オキサゾリル、チエニル、チオフェニル、フラニル、ピリジル、ピリミジルであり、ここで環はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO2-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、COO(C3-C6)-シクロアルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON[(C1-C6)-アルキル]2、CONH(C3-C6)-シクロアルキル、NH2、NH-CO-(C1-C6)-アルキル、NH-CO-フェニルで3回まで置換されることができ; R2はH、OH、CH2OH、OMeであり; R3はH、F、メチル、OMeであり; R4は-(C1-C16)-アルキル、-(C0-C16-アルキレン)-R5、-(C=O)-(C0-C16-アルキレン)-R5、-(C=O)-(C0-C16-アルキレン)-NH-R5、-(C1-C8-アルケニレン)-R5、-(C1-C8-アルキニル)、-(C1-C4-アルキレン)-S(O)0-2-R5、-(C1-C4-アルキレン)-O-R5、-(C1-C4-アルキレン)-NH-R5であり; R5は-COO-R6、-(C=O)-R6、-(C1-C6-アルキレン)-R7、-(C1-C6-アルケニレン)-R7、-(C1-C7)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、チオフェニル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロピリミジン-2,4-ジオン-6-イル、クロマニル、フタルイミドイル、チアゾリルであり、ここで環はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO2-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、COO(C3-C6)-シクロアルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON[(C1-C6)-アルキル]2、CONH(C3-C6)-シクロアルキル、NH2、NH-CO-(C1-C6)-アルキル、NH-CO-フェニル、ピリジルで3回まで置換されることができ; R6はH、-(C1-C6)-アルキルであり; R7はH、-(C1-C7)-シクロアルキル、フェニル、ナフチル、チエニル、チオフェニル、フラニル、ピリジル、ピリミジル、ジヒドロピリミジン-2,4-ジオン-6-イル、クロマニル、フタルイミドイル、チアゾリルであり、ここで環はF、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、-(C1-C6)-アルキル、O-(C1-C6)-アルキル、S-(C1-C6)-アルキル、SO-(C1-C6)-アルキル、SO2-(C1-C6)-アルキル、(C1-C6)-アルキル、(C3-C6)-シクロアルキル、COOH、COO(C1-C6)-アルキル、COO(C3-C6)-シクロアルキル、CONH2、CONH(C1-C6)-アルキル、CON[(C1-C6)-アルキル]2、CONH(C3-C6)-シクロアルキル、NH2、NH-CO-(C1-C6)-アルキル、NH-CO-フェニルで3回まで置換されることができ; l、q、m、n、o、pは相互に独立して0または1であり、ここでl+q+m+n+o+pは1以上である]の化合物および医薬上許容性のあるその塩および生理的に作用性のあるその誘導体。

IPC (11件)：

C07D213/74 , A61K 31/444 , A61K 31/506 , A61K 31/513 , A61P 3/06 , A61P 9/10 101 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/14

FI (11件)：

C07D213/74 , A61K 31/444 , A61K 31/506 , A61K 31/513 , A61P 3/06 , A61P 9/10 101 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D417/14

Fターム (31件)：

4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA52 , 4C055BB02 , 4C055BB17 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C055FA01 , 4C063AA01 , 4C063AA03 , 4C063BB09 , 4C063CC12 , 4C063CC29 , 4C063CC62 , 4C063CC92 , 4C063DD07 , 4C063DD12 , 4C063EE01 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086BA08 , 4C086BC10 , 4C086BC17 , 4C086BC42 , 4C086BC82 , 4C086GA10 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA45 , 4C086ZC33

引用文献：

審査官引用 (1件)

Diastereomers with three neighboring phenyl groups. Part IX. Optical resolution and absolute confi

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