ペプチドが結合された、イノシン置換アンチセンスオリゴマー化合物および方法

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：山本秀策 , 安村高明 , 森下夏樹
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2007-527563
公開番号（公開出願番号）：特表2008-509701
出願日： 2005年05月24日
公開日（公表日）： 2008年04月03日
要約：

治療的なオリゴマー-ペプチド結合体およびこの結合体を使用する方法が開示される。この結合体は、(a)実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物であって、化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、4以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む塩基配列を有する、化合物、および(b)標的細胞への該化合物の取り込みを高めるのに効果的な、この化合物に結合されたアルギニンリッチペプチドを含む。この化合物中の塩基の列は、この塩基の列における連続したグアニン塩基の数を3個以下に制限するように列中に配置された少なくとも1個のイノシン塩基を含む。この結合体は、アルギニンリッチペプチドによって、化合物単独よりも大きな細胞取り込みを有し、そしてイノシンによるグアニン置換がない結合体よりも活性が実質的により大きいアンチセンス活性を有する。

請求項（抜粋）：

実質的に荷電していないオリゴヌクレオチドアナログ化合物と該化合物の標的細胞への取り込みを高めるのに効果的なアルギニンリッチペプチドとの結合体を形成することによって該化合物の細胞取り込みを高めるための方法であって、該化合物は、該化合物が結合することが意図される標的核酸領域において、4個以上連続したシトシン塩基と相補的である塩基の列を含む方法において、改善が、該塩基の列における連続したグアニン塩基の数を3個以下に制限するために、前記化合物における該塩基の列において少なくとも1個のグアニン塩基をイノシン塩基に置換することを含む、改善。

IPC (10件)：

C12N 15/09 , A61K 48/00 , A61K 31/708 , A61K 47/48 , A61P 31/12 , A61P 35/00 , A61P 9/00 , A61K 38/00 , C07K 7/08 , C07K 14/00

FI (10件)：

C12N15/00 A , A61K48/00 , A61K31/7088 , A61K47/48 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61K37/02 , C07K7/08 , C07K14/00

Fターム (49件)：

4B024AA01 , 4B024AA20 , 4B024CA01 , 4B024CA20 , 4B024DA20 , 4B024EA04 , 4B024HA01 , 4B024HA17 , 4C076AA95 , 4C076CC11 , 4C076CC27 , 4C076CC35 , 4C076CC41 , 4C076CC50 , 4C076EE41 , 4C084AA02 , 4C084AA07 , 4C084AA13 , 4C084BA02 , 4C084BA35 , 4C084MA02 , 4C084NA13 , 4C084ZA361 , 4C084ZA362 , 4C084ZB261 , 4C084ZB262 , 4C084ZB331 , 4C084ZB332 , 4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086EA16 , 4C086MA02 , 4C086MA06 , 4C086NA13 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZB26 , 4C086ZB33 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA16 , 4H045BA17 , 4H045BA18 , 4H045BA54 , 4H045EA20 , 4H045FA34 , 4H045FA57 , 4H045FA61 , 4H045FA74

引用特許：

出願人引用 (3件)

米国特許第6,875,747号明細書
国際公開第00/44897号パンフレット
米国特許出願公開第2003/0087861号明細書

引用文献：

審査官引用 (3件)

Bioconjugate Chem., 2004, Vol. 15, No. 2 , pp. 290-299
Bioconjugate Chem., 2004, vol.15, no.2, pp.290-299
Antisense Nucleic Acid Dev., 1998, vol.8, no.2, pp.129-132

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