特許
J-GLOBAL ID:200903049150101845

波状粒薬配給システム

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 坂本 徹 (外1名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-513149
公開番号(公開出願番号):特表平8-506802
出願日: 1993年11月02日
公開日(公表日): 1996年07月23日
要約:
【要約】薬剤を体内に連続して波状、即ち段階的に放出することによって配給するユニット投薬体は、経済性、信頼性及び生体有効性を最大限とすべく、従来の薬学装置及び方法を利用する。このシステムは、水不溶性薬剤などの多孔コーティングを介する拡散によって放出されない薬剤に使用可能である。複数のペレット群がカプセル(8)若しくはタブレットなどのユニット投薬体の中に配置されている。このペレットは、薬剤(3)及び水に触れた際に体積が増大する膨潤剤(4)を含有するコアで構成されている。該コアは、水が浸透するコーティング、即ち膜に被覆されている。この膜は、水不溶性浸透性フィルム形成ポリマーと、水溶性フィルム形成ポリマー(11)と、浸透率低下剤(14)とで構成されている。ユニット投薬体からペレットが消化器系に放出される際、水がコーティングを通過して拡散し、コアに進入する。水が膨潤剤に吸収されると、コアは膨張してコーティングが割れ、薬剤が放出されるまでそのコーティングに圧力を加える。浸透率低下剤は、水が膨潤剤に到達する速度を下げ、放出時間を遅らせる。水溶性ポリマーが溶解してコーティングを弱め、後者を直ちに破裂させる。3種類のコーティングの成分比及び/又はコーティング厚をペレット群ごとに変更することにより、ペレットの放出タイミングを極めて効果的に制御できる。
請求項(抜粋):
薬剤を水性液含有環境中に複数の連続する波状の放出動作で放出するためのユニット投薬体であって、 A)水性の使用環境中で分解するカプセルと、 B)前記カプセルに被覆された複数のペレット若しくは粒子群であって、各ペレット群が、前記使用環境に最初に接した後に異なる特定の放出時間間隔で破裂することによって前記使用環境中に薬剤を放出するように構成され、もって前記カプセルが分解した際に前記ペレットの全部がほぼ同時に前記カプセルら放出され、ほぼ同時に前記使用環境にさらされる、ペレット群若しくは粒子群と、 C)各ペレットに含まれ、前記薬剤と、水に接した際に体積が増大する特性を有する、前記薬剤とは別の膨潤剤とを含有するコアと、 D)前記コアを完全に被覆すると共に、前記使用環境への前記薬剤の放出を防止する壊れ易い水浸透性膜であって、少なくとも1種類の水不溶性フィルム形成ポリマーと、少なくとも a)徐々に溶解して前記膜を水に接する時間の増加とともにより壊れ易くする水溶性フィルム形成ポリマー手段、及び、 b)水が前記膜を通過する速度を低下させる浸透率低下手段であって、その速度低下によって前記コア内の前記膨潤剤の体積が増大する速度が低下し、もって前記膨潤剤の増大体積が前記膜に増大内圧を加え、前記内圧が加えられる速度が前記膜の水浸透率によって決定され、前記膜を破裂させる前記内圧が前記膜のもろさによって決定され、前記コアを被覆する前記膜が破裂する際に薬剤が前記使用環境に放出される浸透率低下手段のいずれか一方を含む水浸透性膜を含有するユニット投薬体。
IPC (2件):
A61K 9/48 ,  A61K 9/56

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