特許

J-GLOBAL ID：200903049220454929

アミノ酸誘導体

発明者： ウオルフーデイートリツヒ・ウエーバー ,  グンター・ヘルツエマン ,  アルフレツド・ヨンツイク ,  インゲボルグ・ルエス ,  ゲルト・バルトスジク ,  ハルトムート・グライナー
出願人/特許権者： メルク パテント ゲゼルシヤフト ミツト ベシユレンクテル ハフトング
代理人 (1件)： 南 孝夫
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-154150
公開番号（公開出願番号）：特開平5-078390
出願日： 1991年03月13日
公開日（公表日）： 1993年03月30日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】タキキニン-アゴニスト作用(例えば血管拡張作用)および(または)タキキニン-アンタゴニスト作用(例えば鎮痛作用)を示す新規なアミノ酸誘導体およびその塩。【構成】一般式Ip-Cl-C6H4-CH2-CO-Z-NR1-CR2R3-CO-NR4-CHR5-CO-Y-R6のアミノ酸誘導体、例えばp-クロロフェニルアセチル-L-ヒスチジル-L-フェニルアラニル-α-アミノイソブチリル-L-ロイシル-メチオニン-アミド(CIp-His-Phe-Aib-Lev-Met-NH2)。

請求項（抜粋）：

式I p-Cl-C6H4-CH2-CO-Z-NR1-CR2R3-CO-NR4-CHR5-CO-Y-R6 Iのアミノ酸誘導体およびその塩。上記式においてZは、Ala、Arg、Asn、Asp、Asp(OBut)、Gln、Glu、Gly、His、Ile、Leu、Lys、Met、αNal、βNal、Orn、Phe、Pro、Ser、Tcc、Thr、Tic、Trp、Tyr、Val、Cα-Me-αNal、Cα-Me-Phe、Cα-Me-Tcc、Cα-Me-Tic、Cα-Me-Trp、Cα-Me-Tyrからなる群から選択されたアミノ酸残基(このアミノ酸残基における官能基は、保護基により保護されていてもよい)の0、1または2個がペプチド結合により相互に結合して形成されている基であり、R1、R2、R3、R4およびR5は、それぞれ、H、Aであるか、あるいは、それぞれの場合において4個までのC原子を有するアルケニルまたはアルキニル、Ar、Ar-アルキル、Het、Het-アルキル、3〜7個のC原子を有するシクロアルキル、4〜11個のC原子を有するシクロアルキルアルキルであり、これらの各基は置換基を有しないかまたは1個または複数個のA、AOおよび(または)Halを置換基として有しており、R1とR2、R1とR4またはR2とR4は、それぞれの組み合わせにおいて、それぞれ、2〜6個のC原子を有する飽和または不飽和のアルキレン鎖を形成していてもよくそしてこのアルキレン鎖は、置換基を有しないかまたは1個または複数個のA、OH、OA、Ar、Ar-アルキル、Hetおよび(または)Het-アルキルを置換基として有しており、Yは、Cys、Ile、Leu、Met、Met(O)、Met(O2)、Nle、Pheまたは類縁のチオ-アミド化アミノ酸の基であり、R6は、OH、OA、NH2、NHAまたはNA2であり、Arは、フェニル基であり、この基は置換基を有しないかまたは1個または複数個のA、AO、Hal、CF3、OHおよび(または)NH2を置換基として有するものであり、あるいはArは置換基を有しないナフチル基であり、Hetは、飽和または不飽和の5-員または6-員の複素環式基であり、そしてこの基は、1〜4個のN、Oおよび(または)S原子を有し、ベンゼン環またはピリジン環と縮合していてもよくそして(または)1個または複数個のA、AO、Hal、CF3、HO、O2N、カルボニル酸素、H2N、HAN、A2N、AcNH、AS、ASO、ASO2、AOOC、CN、H2NCO、ANHCO、A2NCO、ArNHCO、Ar-アルキル-NHCO、H2NSO2、ASO2NH、Ar、Ar-アルキル、Ar-アルケニル、それぞれの場合において1〜8個のC原子を有するヒドロキシアルキルおよび(または)アミノアルキルを置換基として有していてもよくそしてNおよび(または)S異種原子は、また、オキシド化されていてもよく-アルキル-は、1〜4個のC原子を有するアルキレン鎖であり、Halは、F、Cl、BrまたはIであり、Acは、H-CO-、A-CO-、Ar-CO-、A-NH-CO-またはAr-NH-CO-であり、そしてAは、1〜8個のC原子を有するアルキルであり、また、式中、Yは不存在であってもよくそして(または)1個または2個以上の-NH-CO-基は1個または2個以上の-NA-CO-基により置換されていてもよい。

IPC (12件)：

C07K 7/06 ZNA ,  A61K 37/02 AAB ,  A61K 37/02 AAH ,  A61K 37/02 ABE ,  A61K 37/02 ABL ,  A61K 37/02 ABN ,  A61K 37/02 ABR ,  A61K 37/02 ABS ,  A61K 37/02 ABU ,  C07K 5/08 ,  C07K 5/10 ,  C07K 99:00