特許

J-GLOBAL ID：200903049257774273

縮合フェノール誘導体およびその誘導体を有効成分として含有する薬剤

発明者： 大内田 修一 ,  南部 文男 ,  戸田 正明
出願人/特許権者： 小野薬品工業株式会社
代理人 (1件)： 大家 邦久
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-221003
公開番号（公開出願番号）：特開平7-112980
出願日： 1994年08月23日
公開日（公表日）： 1995年05月02日
要約：

【要約】【構成】 式 (I)の化合物、その塩、及びそれらを有効成分とする薬剤[式中、R1 及びR2 はH,ハロゲン,CF3 ,CN,(置換)アルキル,シクロアルキル、アルコキシ,COOH,COOR6 ,アルケニル,互いにオルト位に存在する時にはR1 とR2 とで-CH=CH-CH=CH-;Aはアルキレン,アルケニレン,オキシアルキレン,式(II)の基;Bは含窒素単環ヘテロ環;Gは-OR3A,-NR3BR3C;R4 及びR5 はH,アルキル,フェニルアルキル,R4 とR5 とそれらが結合する炭素とでシクロアルキル;nは1〜3の整数]。【化1】【効果】 式 (I)の化合物及びその塩は、TXA2 合成酵素阻害、5-リポキシゲナーゼ阻害及び/又は活性酸素消去作用を有し、血栓症、動脈硬化、虚血性心及び脳疾患、気管支喘息、炎症腎疾患、リウマチ、関節炎、痛風、乾癬、潰瘍性大腸炎、白癬、心筋梗塞、アレルギー等の予防及び/又は治療に有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、R1 およびR2 は、それぞれ同一かまたは異なって、1)水素原子、2)ハロゲン原子、3)トリフルオロメチル基、4)シアノ基、5)C1〜10アルキル基、6)C1〜4アルコキシ基、7)C3〜7シクロアルキル基、8)C7〜10フェニルアルキル基、9)C1〜4アルコキシ基が置換したC1〜10アルキル基、10)C3〜7シクロアルキル基が置換したC1〜4アルキル基、11)フェニルチオ基が置換したC1〜6アルキル基、12)フェノキシ基が置換したC1〜6アルキル基、13)-COOH基、14)-COOR6 基(基中、R6 はC1〜6アルキル基を表わす。)、15)C2〜10アルケニル基、または16)互いにオルト位に存在する時には、R1 とR2 が一緒になって、-CH=CH-CH=CH-を表わし、Aは、1)C1〜8アルキレン基、2)C2〜8アルケニレン基、3)C1〜6オキシアルキレン基(ただし、酸素原子はBに結合するものとする。)、または4)【化2】(基中、mは1〜6の整数を表わす。)を表わし(ただし、Bはフェニレン基に結合するものとする。)、Bは、窒素原子1または2個含有する5〜7員の単環ヘテロ環を表わし、Gは、-OR3Aまたは-NR3BR3C基(基中、R3A、R3BおよびR3Cは、それぞれ同一かまたは異なって、水素原子、C1〜4アルキル基、C7〜10フェニルアルキル基、C2〜5アシル基、フェニルカルボニル基、C7〜10フェニルアルキル基が置換したカルボニル基またはC2〜4アルコキシアルキル基を表わす。)を表わし、R4 およびR5 は、それぞれ同一かまたは異なって、水素原子、C1〜8アルキル基、C7〜10フェニルアルキル基、またはR4 とR5 はそれらが結合する炭素原子と一緒になってC4〜7シクロアルキル基を表わし、nは1〜3の整数を表わす。]で示される縮合フェノール誘導体、それらの非毒性塩、それらの酸付加塩またはそれらの水和物塩。

IPC (26件)：

C07D405/06 207 ,  C07D405/06 213 ,  C07D405/06 223 ,  C07D405/06 231 ,  C07D405/06 233 ,  C07D405/06 237 ,  C07D405/06 239 ,  A61K 31/40 ABF ,  A61K 31/415 ABX ,  A61K 31/415 ACB ,  A61K 31/415 AED ,  A61K 31/44 ABR ,  A61K 31/44 ABS ,  A61K 31/44 ACF ,  A61K 31/44 ACV ,  A61K 31/495 ABG ,  A61K 31/50 ACJ ,  A61K 31/505 ADA ,  A61K 31/55 ABN ,  A61K 31/55 ACL ,  A61K 31/55 ADM ,  C07D405/12 213 ,  C07D405/12 ,  C07D213:00 ,  C07D307:00 ,  C07D311:00