中枢神経内のエストロゲン不足を意図的に代替する医薬調剤

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：渡辺望稔 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-532123
公開番号（公開出願番号）：特表2002-503694
出願日： 1999年02月10日
公開日（公表日）： 2002年02月05日
要約：

【要約】本発明は、別の器官または系の影響なしに中枢神経系(ZNS)内のエストロゲン不足を意図的に代替する医薬調剤を製造するための選択されたステロイドの使用に関する。このステロイドは、体系的作用を有する天然エストロゲンおよび17a-エストラジオールを含む合成エストロゲンとは異なり、選択的に向神経性のエストロゲン類似の転写作用を有することに顕著である。意外なことに、選択されたステロイドは、本発明による使用において、ZNS内のエストロゲンに依存する遺伝子の転写の選択的影響および相応する生理的パラメーターの変化を惹起し;生殖系の組織内で生物学的効果を全く有しないような投与量でZNSに特異的な転写効果を有し;17b-エストラジオールも17a-エストラジオールも1つの作用を示さないような投与の際にZNSに特異的な転写効果を有し;およびZNS内のエストロゲンに依存する遺伝子の転写は、形成された第2の17b-エストラジオールの作用に影響を及ぼさないことが確認された。

請求項（抜粋）：

別の器官または系の影響なしに中枢神経(ZNS)内のエストロゲン不足を意図的に代替する医薬調剤を製造するための一般式I 【化1】〔式中、R1 は、水素原子、ヒドロキシル基またはC原子数1〜5のアルキルオキシ基を表わし、R2 は、水素原子、C原子数1〜5のアルキル基、C原子数1〜5のアシル基、一般式SO2 NR10R11(式中、R10およびR11は、互いに独立にそれぞれ水素原子、C原子数1〜5のアルキル基を表わすかまたは窒素と一緒になってピロリジノ基、ピペリジノ基またはモルホリノ基を表わす)で示される基を表わし、R3 は、水素原子またはヒドロキシル基を表わし、R4 は、水素原子、ヒドロキシル基またはC原子数5までのアルキル基を表わし、R5 およびR6 は、互いに独立にそれぞれ水素原子またはハロゲン原子を表わし、R7 は、水素原子またはメチルを表わし、R8 は、水素原子およびヒドロキシル基、オキソ基または一般式CR12R13(式中、R12およびR13は、互いに独立にそれぞれ水素原子またはハロゲン原子を表わす)で示される基を表わし、R9 は、メチル基またはエチル基を表わし、Zは、C,C-二重結合または置換もしくは非置換のシクロプロパン環を表わし、基>CR5 R6 は、α位またはβ位に配置されており、この場合R7 は、>R5 R6 がα位である場合にβ位であり、逆もその通りである〕で示されるステロイドの使用。

IPC (5件)：

C07J 1/00 , A61K 31/565 , A61K 31/57 , A61P 25/00 , A61P 43/00 111

FI (5件)：

C07J 1/00 , A61K 31/565 , A61K 31/57 , A61P 25/00 , A61P 43/00 111

Fターム (36件)：

4C086AA01 , 4C086AA03 , 4C086DA08 , 4C086DA09 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA03 , 4C086ZA05 , 4C086ZA81 , 4C091AA02 , 4C091BB03 , 4C091BB04 , 4C091BB07 , 4C091CC01 , 4C091DD03 , 4C091DD05 , 4C091DD13 , 4C091EE03 , 4C091FF04 , 4C091FF14 , 4C091GG02 , 4C091GG05 , 4C091GG13 , 4C091HH01 , 4C091JJ01 , 4C091KK01 , 4C091LL01 , 4C091LL04 , 4C091LL06 , 4C091MM03 , 4C091NN01 , 4C091PA02 , 4C091PA05 , 4C091PA09 , 4C091PB01 , 4C091QQ05

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