医薬用組成物とその製造方法

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：植木久一
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平3-313423
公開番号（公開出願番号）：特開平5-009117
出願日： 1991年10月31日
公開日（公表日）： 1993年01月19日
要約：

【要約】【目的】免疫抑制効果で知られるFK506に代表されるトリシクロ化合物に関して、生理食塩液、ブドウ糖注射液、水、ジュース等の媒体中でも安定したエマルジョン状態を維持し、従って静脈注射や筋肉注射、点眼等の局所投与、経口投与、直腸注入を始めとする種々の投与形態に適合し得る医薬用組成物を提供する。【構成】 FK506に代表されるトリシクロ化合物からなる活性成分の他、医薬として許容される乳化剤並びに油相成分を含有する医薬用組成物、およびそのO/W型エマルジョン組成物もしくは有機溶媒溶液組成物。

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】(式中、R1 およびR2、R3 およびR4、R5 およびR6 の隣接するそれぞれの対は、各々独立して、a)2つの隣接する水素原子を表わすか、もしくはb)結合している炭素原子との間でもうひとつの結合を形成してもよく、それに加え、R2 はアルキル基であってもよく、R7 は水素原子、ヒドロキシ基、保護されたヒドロキシ基、もしくはアルキルオキシ基を表わすか、またはR1 と共になってオキソ基を表わしていてもよく、R8 およびR9 は独立して、水素原子、ヒドロキシ基を、R10は水素原子、アルキル基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基、アルケニル基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルケニル基、またはオキソ基によって置換されたアルキル基を、Xはオキソ基、(水素原子、ヒドロキシ基)、(水素原子、水素原子)、または式-CH2 O-で表わされる基を、Yはオキソ基、(水素原子、ヒドロキシ基)、(水素原子、水素原子)、または式N-NR11R12もしくはN-OR13で表わされる基を、R11およびR12は独立して水素原子、アルキル基、アリール基またはトシル基を、R13、R14、R15、 R16、R17、R18、R19、R22およびR23は独立して水素原子またはアルキル基を、R20およびR21は、独立してオキソ基、または各々独立して(R20a、水素原子)および(R21a、水素原子)であってもよく、R20aおよびR21aは独立してヒドロキシ基、アルキルオキシ基、もしくは、式OCH2 OCH2 CH2 OCH3 で表わされる基、またはR21aは保護されたヒドロキシ基を表わし、さらにR20aおよびR21aは共になってエポキシド環中の酸素原子を表わしていてもよく、nは1、2または3を表わす。上記の意味に加え、さらにY、R10およびR23はそれらが結合している炭素原子と一緒になって飽和もしくは不飽和の5員もしくは6員環からなる窒素原子、硫黄原子および/もしくは酸素原子を含有する複素環基を表わしていてもよいが、その複素環基は、アルキル基、ヒドロキシ基、1以上のヒドロキシ基によって置換されたアルキル基、アルキルオキシ基、ベンジル基および式-CH2 Se(C6 H5 )で表わされる基から選ばれる1以上の基によって置換されていてもよい)で示されるトリシクロ化合物またはその医薬的に許容な塩、医薬として許容される乳化剤、並びに医薬として許容される油相成分を含有することを特徴とする医薬用組成物。

IPC (4件)：

A61K 31/40 , A61K 9/08 , A61K 9/107 , A61K 31/445 ABC

引用特許：

審査官引用 (4件)

特開平3-204807
特開平3-240728
特開平3-204807

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