特許
J-GLOBAL ID：200903049760509935
アミド結合形成のための補助基
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-572247
公開番号（公開出願番号）：特表2002-525376
出願日： 1999年09月24日
公開日（公表日）： 2002年08月13日
要約：
【要約】本発明は、アミド結合形成のための新規な補助基に関し、ペプチドおよびペプチド模倣化合物の合成のような種々の合成用途におけるこれらの補助基の使用に関し、特に、「小環状ペプチド」、いわゆる「困難な」ペプチド配列、およびネイティブペプチド骨格を有する大きなペプチドの合成のための新規補助基に関する。本発明の補助基はまた、C末端修飾ペプチドのペプチド合成、有機分子の樹脂上環化、ライゲーション化学、骨格置換、および骨格リンカーとして有用である。特に好ましい実施態様では、本発明は、光分解によって除去され得る補助基を提供する。直鎖状または環状ペプチド、C末端修飾ペプチド、またはペプチド分子の樹脂上環化の合成方法は、アミン窒素原子を本発明の補助化合物、特定の補助化合物(これは、固体支持体に必要に応じて連結され得る)に連結する工程を包含する。
請求項（抜粋）：
a)直鎖状または環状ペプチドの合成、 b)C末端修飾ペプチドの合成、あるいは c)ペプチド分子の樹脂上環化の方法であって、該方法は、一般式I:【化1】の環状芳香族またはアルキル補助化合物を、アミン窒素原子に連結する工程を包含し、ここで、該環は、必要に応じて、窒素、酸素、および硫黄からなる群から選択される1つ以上のヘテロ原子を包含し;該環は、5〜7個の原子からなり;該環は、XH、Z、およびYによってそれぞれ置換される3個の炭素原子を含み;そして該環は、該化合物が5員環である場合、基R3およびR4によってさらに置換されるか、または該化合物が6員環である場合、基R3、R4およびR5によってさらに置換されるか、または該化合物が7員環である場合、基R3、R4、R5およびR6によってさらに置換され;ここで、 Xは、酸素、硫黄、CH2O-、またはCH2S-であり; Yは、電子求引性基であり; Zは、炭素-窒素共有結合の形成を可能にする任意の基であり;そして R3、R4およびR5は、それぞれ独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アルコキシ、アリールオキシ、XHもしくはY、または固体支持体に対する共有結合であり、ここで、R3およびR4、R4およびR5、またはR5およびR6は、必要に応じて、該環とともに、5-、6-、または7-員環を形成し得、これによって該アミンのアミドへの転換を容易にする、方法。
Fターム (11件)：
4H045AA20
, 4H045BA13
, 4H045BA16
, 4H045BA32
, 4H045BA35
, 4H045FA41
, 4H045FA51
, 4H045FA60
, 4H045FA61
, 4H045FA81
, 4H045GA22
