特許

J-GLOBAL ID：200903049851543311

薬剤として有用なメラトニンおよびその類似物のアシル化誘導体

発明者： フルティラン,ジャン-ベルナール ,  フルティラン,マリアンヌ ,  ジャクシィ,ジャン-クロード ,  ジョアント,マリ-ポール ,  ビオロ,ブリューノ ,  カラム,オマール
出願人/特許権者： セ・エ・エム・ア・エフ ,  ラボラトワール・ブザン・イスコベスコ・ソシエテ・アノニム
代理人 (1件)： 広瀬 章一
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-508184
公開番号（公開出願番号）：特表平11-510804
出願日： 1996年08月07日
公開日（公表日）： 1999年09月21日
要約：

【要約】本発明は下記一般式Iで示される誘導体に関する。本発明はまた、この誘導体の製造方法、その治療用途、特にメラトニン作用の不調に伴う疾患の治療、ならびにこの誘導体を含有する薬剤および化粧用組成物にも関する。

請求項（抜粋）：

下記一般式Iで示される誘導体、そのラセミ混合物、その純鏡像異性体、もしくはこれらのあらゆる比率での混合物、ならびにそれらの治療に許容される塩。式中、 Wは、酸素もしくはイオウ原子または=NR12基を意味し、R12は水素原子または低級アルキル、アリール、低級アラルキルもしくはシクロアルキル基を意味し、 Xは、式:N-R7または-CR13=CR14-もしくは -CR15R16-CR17R18-で示される2価基を意味し、 CR20R21-CR19で示される3価基を意味し、あるいは -CR15R16-CW-CR24R25-CR19または -CR15R16-CR17R18-CW-CR19(Wは上記と同じ意味)を意味し、 nは、1ないし4の整数、好ましくは2を意味し、 R1ないしR6、R15ないしR21、R24およびR25は、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、または低級アルキル、シクロアルキル、低級アルコキシ、アリールオキシ、低級アラルコキシ、(低級)アルキルチオ、アリールチオ、(低級)アラルキルチオ、ハロもしくはニトロ基、または不飽和脂肪族鎖、低級アルケニル、低級アルキニル、低級アルキル、アリール、アラルキル基(以上はそれぞれ任意に1もしくは2以上のヒドロキシル、1もしくは2以上のハロゲンで置換されていてもよい)、低級ペルハロアルキル、アミノ、(低級)アルキルアミノ、(低級)ジアルキルアミノ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アラルキルアミノもしくはアリールアルキルアミノ基、または式:CV-R11もしくはQCVR11で示される基(ここで、Vは酸素もしくはイオウ原子またはイミノ基=N-R12を意味し、R11はR1の意味の1つを示す)を意味し、 Qは、R15と16、R17とR18、R20とR21、およびR24とR25が同時にヒドロキシル基であることはできないことを条件として酸素またはイオウ原子を意味し、あるいはアミン、またはヒドロキシルとアミン、ヒドロキシルとハロゲン、もしくはヒドロキシルとアルコキシを意味し、 R7は、ヒドロキシルとなりえず、SO2R26基(R26はアルキルまたは低級ハロアルキル基、特にCF3基である)を意味することができる点を除いて、R1の意味の1つを示し、CR20R21-CR19を意味する場合には、これらの基はアミノ、(低級)アルキルアミノ、ヒドロキシル、アリールアミノ、アラルキルアミノもしくはアリールアルキルアミノ基とはなりえず、-CR15R16-CR22=CR23-CR19を意味する場合には、これらの基はヒドロキシル、アミノ、(低級)アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノもしくはアリールアルキルアミノ基とはなりえず、 R8は、R1の意味の1つを示し、ハロゲン原子(塩素、臭素、ヨウ素もしくはフッ素)、またはQ-CV-R11基(Q、VおよびR11基は上記と同じ意味)を意味してもよく、または R5およびR6は一緒に、R1、R6、R7もしくはR8、R20、R21、R23、R24ならびにR25の少なくとも1つが(低級)アルキルカルボニルまたは(低級)アルキルチオカルボニル基を意味することを条件として、式:-(CH2)m-CW-(mは2ないし3の整数であり、Wは上と同じ意味)で示される環の一部を形成していてもよい。

IPC (9件)：

A61K 31/165 ,  A61K 7/00 ,  A61K 31/00 615 ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 31/40 608 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 209

FI (11件)：

A61K 31/165 ,  A61K 7/00 W ,  A61K 7/00 C ,  A61K 7/00 D ,  A61K 31/00 615 P ,  A61K 31/00 626 ,  A61K 31/00 635 ,  A61K 31/00 643 D ,  A61K 31/40 608 ,  C07D209/16 ,  C07D401/06 209

引用特許：

出願人引用 (8件)

• 特開昭52-057169
  
• 特開昭61-221104
  
• 特表昭62-502118
  
• 新規メラトニン作用性のβ-カルボリン誘導体とナフタレン構造を含むその類似物、それらの製造方法および医薬品としての用途
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-509960   出願人：セ・エ・エム・ア・エフ, ラボラトワール・ブザン・イスコベスコ
• 概日リズム治療用薬剤、これに用いる化合物およびその合成方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-159817   出願人：イフロ・エッセ・ア・エッセ・ディ・ジョルジオ・エ・アルド・ラグッジィ
• 新規なアリールエチアミン化合物、その製法、及びこれを含有する医薬組成物。
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-258801   出願人：アディールエコンパニー
• 特開平4-013673
  
• 特開昭58-055458
  

審査官引用 (11件)

• 特開昭61-221104
  
• 特開昭52-057169
  
• 特開昭61-221104
  
• 特表昭62-502118
  
• 概日リズム治療用薬剤、これに用いる化合物およびその合成方法
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平5-159817   出願人：イフロ・エッセ・ア・エッセ・ディ・ジョルジオ・エ・アルド・ラグッジィ
• 特表昭62-502118
  
• 新規なアリールエチアミン化合物、その製法、及びこれを含有する医薬組成物。
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平4-258801   出願人：アディールエコンパニー
• 特開平4-013673
  
• 特開昭58-055458
  
• 新規メラトニン作用性のβ-カルボリン誘導体とナフタレン構造を含むその類似物、それらの製造方法および医薬品としての用途
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平8-509960   出願人：セ・エ・エム・ア・エフ, ラボラトワール・ブザン・イスコベスコ
• 特開平4-013673
  

引用文献：

出願人引用 (5件)

• J. Med. Chem., 1992, Vol.35, No.8, p.1484-1486
• J. Chem. Research(S), 1988, No.10, p.342-343
• Aust. J. Chem., 1976, Vol.29, No.9, p.2023-2036
• HETEROCYCLES, 1992, Vol.33, No.1, p.77-80
• Aust. J. Chem., 1988, Vol.41, No.4, p.483-491

審査官引用 (5件)

• J. Med. Chem., 1992, Vol.35, No.8, p.1484-1486
• J. Chem. Research(S), 1988, No.10, p.342-343
• Aust. J. Chem., 1976, Vol.29, No.9, p.2023-2036
• HETEROCYCLES, 1992, Vol.33, No.1, p.77-80
• Aust. J. Chem., 1988, Vol.41, No.4, p.483-491