置換ベンゾイルグアニジン類、それらの製造方法、医薬または診断剤としてのそれらの使用およびそれらを含有する医薬

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：高木千嘉 (外2名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-177811
公開番号（公開出願番号）：特開平7-089938
出願日： 1994年07月29日
公開日（公表日）： 1995年04月04日
要約：

【要約】 (修正有)【構成】式(I)で表されるベンゾイルグアニジン類およびその医薬的に許容しうる塩,それらの製造方法および当該化合物またはその医薬的に許容しうる塩を用いる,不整脈,心筋梗塞,狭心症等の治療方法ならびに外科処置用の移植体の保存・貯蔵の医薬。〔式中,R(1)はHal,-NO2,-CN,-SO2-CH3等;R(2)は4-(イミダゾール-2-イル)フェノキシ等;R(3)は(C1-C6)-アルキル,(C1-C6)-アルコキシ等,R(4)は水素,(C1-C3)-アルコキシ,トリフルオロメチル等,である〕【効果】式(I)の化合物は梗塞症おび狭心症治療用の心臓保護成分を有する抗不整脈医薬として特に適している。

請求項（抜粋）：

式【化1】で表されるベンゾイルグアニジン並びにその医薬的に許容しうる塩。上記式中、R(1)は水素、F、Cl、Br、I、-NO2、-C≡N、-XO-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm-、R(6)-CO-、R(6)R(7)N-CO-またはR(6)R(7)N-SO2-であり;Xは酸素、-S-またはNR(14)であり;mは0、1または2であり;oは0または1であり;pは0、1または2であり;qは0、1、2、3、4、5または6であり;R(5)およびR(6)は(C1-C8)-アルキル、(C3-C6)-アルケニル、-CnH2n-R(8)またはCF3であり;nは0、1、2、3または4であり;R(8)は(C3-C7)-シクロアルキルであるかまたは置換されていないかもしくはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)からなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されているフェニルであり;R(9)およびR(10)はHまたは(C1-C4)-アルキルであり;またはR(6)は水素であり;R(7)はHまたは(C1-C4)-アルキルであり;またはR(6)およびR(7)は一緒になって4または5個のメチレン基であって、そのうちの1個のCH2基は酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されることができ;R(2)は【化2】であり;R(11)は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、CH3、メトキシ、ヒドロキシル、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノおよびベンジルからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されている、CまたはNを介して結合された(C1-C9)-ヘテロアリールであり;Yは酸素、-S-またはNR(12)であり;R(12)はHまたは(C1-C4)-アルキルであり;R(3)はR(1)と同様の定義を有し;またはR(3)は(C1-C6)-アルキルまたは-X-R(13)であり;Xは酸素、-S-またはNR(14)であり;R(14)は水素または(C1-C3)-アルキルであり;R(13)はH、(C1-C6)-アルキル、(C3-C8)-シクロアルキル、-CbH2b-R(15)(ここでbは0、1、2、3または4である)であり;またはR(13)およびR(14)はまた一緒になって4または5個のメチレン基であって、そのうちの1個のCH2基は酸素、S、NH、N-CH3またはN-ベンジルにより置換されることができ;R(15)は置換されていないかまたはF、Cl、CF3、メチル、メトキシおよびNR(9)R(10)からなる群より選択される1〜3個の置換基で置換されているフェニルであり;R(9)およびR(10)はHまたは(C1-C4)-アルキルであり;R(4)は水素、-OR(16)、-NR(16)R(17)またはCrF2r+1であり;R(16)およびR(17)はそれぞれ水素または(C1-C3)-アルキルであり;rは1、2、3または4である。

IPC (16件)：

C07D233/64 101 , A01N 1/02 , A61K 31/40 AAM , A61K 31/415 ABN , A61K 31/415 ABQ , A61K 31/415 ABR , A61K 31/415 ABS , A61K 31/415 ABX , A61K 31/415 ADU , A61K 31/44 ACD , A61K 31/44 ACV , C07D207/333 , C07D207/337 , C07D213/30 , C07D231/12 , C07D521/00

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