単環式ヌクレオシド、その類似体および使用 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】一般式(I)で示される新規単環式L-ヌクレオシド化合物。これらの化合物の態様は、感染、寄生虫の侵入、新生物および自己免疫疾患を含む種々の病気を治療するのに有用であると考えられる。新規化合物の機構、態様に関しては、免疫調節活性が見られ、Th1およびTh2反応の調節を含むサイトカインパターンの調節において有用であると期待される。

式(I)で示される構造を有する化合物:式中、 Aは、独立してNまたはCから選択され; B、C、E、Fは、独立して、CH、CO、N、S、Se、O、NR1、CCONH2、CCH3、C-R2またはPから選択され;R1は独立してH、低級アルキル、低級アルキルアミン、COCH3、低級アルキルアルケニル、低級アルキルビニルまたは低級アルキルアリールであり;R2は独立してH、OH、ハロケン、CN、N3、NH2、C(=O)NH2、C(=S)NH2、C(=NH)NH2.HCl、C(=NOH)NH2、C(=NH)OMe、低級アルキル、低級アルキルアミン、低級アルキルアルケニル、低級アルキルビニル、低級アルキルアリールまたは置換ヘテロ環; Dは独立してCH、CO、N、S、Se、O、NR1、CCONH2、CCH3、C-R2、Pから選択されまたは存在せず、R1は独立してH、O、低級アルキル、低級アルキルアミン、COCH3、低級アルキルアルケニル、低級アルキルビニルまたは低級アルキルアリール、R2は独立してH、OH、ハロゲン、CN、N3、NH2、低級アルキル、低級アルキルアミン、低級アルキルアルケニル、低級アルキルビニル、低級アルキルアリールまたは置換ヘテロ環; Xは独立してO、S、CH2またはNRであり;ここでRはCOCH3; R1およびR4は独立してH、CN、N3、CH2OH、低級アルキルおよび低級アルキルアミンから選択され; R2、R3、R5、R6、R7およびR8は独立してH、OH、CN、N3、ハロゲン、CH2OH、NH2、OCH3、NHCH3、ONHCH3、SCH3、SPh、アルケニル、低級アルキル、低級アルキルアミンおよび置換ヘテロ環から選択され;および R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は同時に全て置換されることはなく;例えば R2=R3=Hの場合、R7およびR8は水素または存在せず; R1、R4またはR5が置換されている場合、R7=R8=HおよびR2=R3=OHであり; R2またはR3が置換されている場合、R7およびR8はHまたはOHであり; R7またはR8が置換されている場合、R2およびR3はHまたはOHであり; R7およびR8が水素である場合、R2およびR3はOHではなく; A=N;B=CO;C=NまたはNH;D=COまたはC-NH2;EはCHまたはC-置換;F=CH;X=O、SまたはCH2の場合、R2はH、OH、CH3、ハロゲン、N3、CN、SH、SPh、CH2OH、CH2OCH3、CH2SH、CH2F、CH2N3、アリール、アリロキシまたはヘテロ環ではなく; A=N;B=CO;C=NまたはNH;D=COまたはC-NH2;EはCH、C-CH3またはハロゲン;F=CH;X=N-COCH3の場合、R2はHまたはOHではなく; A=N;B=CH;C=CHまたはCH3;D=CHまたはC-CH3;EはCH、C-CH3またはC-CONH2;F=CH;X=O、またはCH2の場合、R2はHまたはOHでなく; A=N;B=N;COまたはCH;C=CH、C-ClまたはC-OCH3;D=CHまたはC-Ph;EはCH、C-ClまたはC-Ph;F=NまたはCO:X=Oの場合、R2はHまたはOHではなく; A=N;B=COまたはCS;C=NまたはNH;D=COまたはC-NH2;EはCHまたはN;F=NまたはCH;X=Oの場合、R2はHまたはOHではなく;および A=C;B=CH;C=NH;D=CO,CSまたはC-NH2;EはNまたはNH;F=COまたはCH;X=Oの場合、R2はHまたはOHではない。

C07D405/04 , A61K 31/4155 , A61K 31/4196 , A61K 31/427 , A61K 31/7056 , A61K 31/706 , A61K 31/7068 , A61P 31/00 , A61P 33/00 , A61P 35/00 , A61P 37/06 , C07D405/12 , C07H 19/04 , C07H 19/052 , C07H 19/056 , C07H 19/067 , C07H 19/12

審査官引用 (12件)

特開平2-174688
特開昭64-026593
特開昭53-108973

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