特許
J-GLOBAL ID:200903050665773356

進行性組織壊死、再潅流損傷、細菌転座及び成人呼吸困難症候群の予防法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 鵜沼 辰之 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平6-520289
公開番号(公開出願番号):特表平8-507531
出願日: 1994年03月08日
公開日(公表日): 1996年08月13日
要約:
【要約】本発明は、例えば虚血後の再潅流損傷や例えば梗塞形成や外傷性損傷のような虚血性の出来事に関連した細胞損傷のような損傷に続く虚血を予防乃至は軽減する方向に向けられており、かくしてこれらの虚血に関連して結果的に起こる進行性の組織壊死を予防乃至は軽減することに向けられている。この効果は損傷後可能な限り速かに患者にDHEA或いはDHEA誘導体を投与することによって達成される。本発明は更に患者の中の成人呼吸困難症候群の細菌転座を予防乃至は軽減する方法に向けられる。同様に細菌転座と成人呼吸困難症候群とは患者にDHEA或いはDHEA誘導体を投与することによって予防乃至は軽減される。適切なDHEA誘導体は、中でも16α-臭化DHEAと、アンドロステンジオールと、4′及び/又は7′の位置にサイドチェインを有してDHEAの生来の活性を損わないがDHEAのDHEA-Sへの変換を阻止するスルホトランスフェラーゼを抑制する能力のある誘導体とを包含する。
請求項(抜粋):
R1は=O、又はOHであり、 R2は、R1が=Oの時H,CH3、OH、又はハロゲン、R1がOHの時Hであり、 R3はH、脂肪酸、C1-10のアルキル、C1-10のアルケニル、C1-10のアセチレンの(X)n-フェニル-C1-5のアルキル、(X)n-フェニル-C1-5のアルケニル、又は-CO-R8であり、 R4及び/又はR5はH,OH、ハロゲン、又は抗虚血性活性に影響を与えずR3のHからSO3への変換を抑制するグループであり、 R6はH、OH、又は抗虚血性活性に影響を与えずR3のHからSO3への変換を抑制するグループであり、 R7は、点線が二重結合の時H、点線が一重結合の時=O、又はHとハロゲンとであり、或いは抗虚血性活性に影響を与えずR3のHからSO3への変換を抑制するグループであり、 R8はH、脂肪酸、C1-10のアルキル、C1-10のアルケニル、C1-10のアセチレンの(X)n-フェニル-C1-5のアルキル、又は(X)n-フェニル-C1-5のアルケニルであり、 Xは同一物の場合も異なる物の場合もあって、いづれにしてもハロゲン、C1-4のアルキル、C1-4のアルケニル、C1-4のアルコキシ、カルボキシ、ニトロ、硫酸塩、スルホニル、C1-6カルボキシルエステル、又はC1-6の硫酸塩エステルであり、 nは0、1、2、又は3であるような式 の化合物を治療法上効果的な量だけ組織損傷を持っている患者に施薬することを包含する、好中球の内皮細胞粘着に起因する組織生活能力の消失を予防乃至は軽減する方法。
IPC (2件):
C07J 1/00 ,  A61K 31/56 ABN

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