特許

J-GLOBAL ID：200903050914070948

1-アミノインダン-2-オールによるキラル酸分離プロセス

発明者： バン エイケレン,ポール ,  マックコンビル,フランシス,エックス. ,  ローペス,ジョージ
出願人/特許権者： セプラコー,インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 鵜沼 辰之 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-534990
公開番号（公開出願番号）：特表平11-511742
出願日： 1996年05月15日
公開日（公表日）： 1999年10月12日
要約：

【要約】キラル カルボン酸の属の鏡像異性体の混合物を全分離又は部分分離するためのプロセスが開示される。このプロセスは、分離作用物質として1-アミノインダン-2-オールの純粋な1鏡像異性体を使用し、分別晶出によってジアステレオマー塩の分離を達成し、続いて無機酸での処理によって塩からキラル酸を遊離させる。ジアステレオマー塩とこれらの塩の溶媒化合物とが開示される。ケトプロフェン、フルルビプロフェン及び他のキラル薬物とそれに対する前駆体の生産が開示される。

請求項（抜粋）：

(a)式 R1R2R3CCOOH を有するキラル酸 又は 該キラル酸の塩、ここに、 R1は、水素 又は OHであり、 R2は、メチル、 又は シクロヘキシルであり、 R3は、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、 又は 置換ヘテロアリールであり、 もしくは、R2とR3とが一緒になってテトラヒドロフラン リング 又は テトラヒドロピラン リングを形成している、 の1-アミノインダン-2-オールの鏡像異性体との混合物を適切な溶媒の中に調合するステップと、 (b)該混合物を、ジアステレオマー塩として前記酸の1つの鏡像異性体の同位体濃縮された第1の分画と、第2の鏡像異性体の同位体濃縮された第2の分画とに分離するステップと、 (c)前記キラル酸を前記分画の少なくとも1つから回収するステップと、 を包含する、前記式を有するキラル酸 又は 該キラル酸の塩の1つの鏡像異性体の混合物を分離するためのプロセス。

IPC (6件)：

C07C 51/487 ,  C07B 57/00 346 ,  C07C 59/64 ,  C07C 59/84 ,  A61K 31/19 602 ,  C07M 7:00

FI (5件)：

C07C 51/487 ,  C07B 57/00 346 ,  C07C 59/64 ,  C07C 59/84 ,  A61K 31/19 602