特許

J-GLOBAL ID：200903050995736473

O▲上6▼-置換グアニン誘導体、それらの製造方法および腫瘍細胞の処置におけるそれらの使用

発明者： マクマリー,トーマス・ブライアン・ハミルトン ,  マクエルヒニー,ロバート・スタンレイ ,  マコーミック,ジョアン・エリザベス ,  エルダー,ローデリック・ヒュー ,  ケリー,ジェーン ,  マージソン,ジョフリー・ポール ,  ラファーティ,ジョセフ・アンソニー ,  ワトソン,アマンダ・ジーン ,  ウィリントン,マーク・アンドリュー
出願人/特許権者： キャンサー・リサーチ・キャンペーン・テクノロジー・リミテッド
代理人 (1件)： 湯浅 恭三 (外6名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-501543
公開番号（公開出願番号）：特表平8-511773
出願日： 1994年06月08日
公開日（公表日）： 1996年12月10日
要約：

【要約】式(I)のO6-ヘタリールアルキル-またはナフチルアルキルグアニン誘導体[式中のYはH、リボシル、デオキシリボシル、またはR′′XCHR′′′(ここでXはOまたはSであり、R′′およびR′′′はアルキルである)またはその置換誘導体であり;R′はH、またはアルキルもしくはヒドロキシアルキルであり;Rは(i)少なくとも1個の5員もしくは6員の複素環を有する環状基(所望によりこれに縮合した炭素環もしくは複素環を含み、この、もしくはそれぞれの複素環はO、NもしくはSから選ばれる少なくとも1個の異種原子を有する)もしくはその置換誘導体であり;または(ii)ナフチルもしくはその置換誘導体である]およびその薬剤学的に受容しうる塩類は、O6-アルキルグアニン-DNAアルキルトランスフェラーゼ(ATase)活性を枯渇させる効力を示す。これらの化合物の製造方法が記載される。これらの化合物はアルキル化剤と併用して、腫瘍細胞の化学療法に用いられる。

請求項（抜粋）：

式IのO6-アルキルグアニン誘導体:[式中の YはH、リボシル、デオキシリボシル、またはR′′XCHR′′′(ここでXはOまたはSであり、R′′およびR′′′はアルキルである)またはその置換誘導体であり; R′はH、またはアルキルもしくはヒドロキシアルキルであり; Rは (i)少なくとも1個の5員もしくは6員の複素環を有する環状基(所望によりこれに縮合した炭素環もしくは複素環を含み、この、もしくはそれぞれの複素環はO、NもしくはSから選ばれる少なくとも1個の異種原子を有する)もしくはその置換誘導体であり;または (ii)ナフチルもしくはその置換誘導体である]およびその薬剤学的に受容しうる塩類。

IPC (2件)：

C07D487/04 141 ,  A61K 31/52 ADU

FI (2件)：

C07D487/04 141 ,  A61K 31/52 ADU