特許

J-GLOBAL ID：200903051017401040

スクアレンシンセターゼ阻害作用を有するトリカルボン酸誘導体

発明者： 小林 孝光 ,  田村 邦雄 ,  吉田 光孝 ,  古賀 弘
出願人/特許権者： 中外製薬株式会社
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-207897
公開番号（公開出願番号）：特開平7-112954
出願日： 1994年07月28日
公開日（公表日）： 1995年05月02日
要約：

【要約】 (修正有)【構 成】式 (1) (式中、R1は置換基を有していてもよい飽和または不飽和のアルキル基を示す;R2は式(2) (式中、R3、R4及びR5は水素原子または低級アルキ基を示す;R6は水素原子またはアルキル基を示す;nは1または2を示す)または式 (3) (式中、R3、R4及びR5は水素原子または低級アルキル基を示す;R6は水素原子または水酸基を示す)または式(4)(式中、R3は低級アルキル基を示す)または式(5) (式中、R3、R4及びR5は水素原子または低級アルキル基を示す)AはO、S、SOおよびNR7から成る群より選ばれた一員を示す)で示される化合物またはその可能な立体異性体、光学異性体およびこれらの医薬上許容し得る塩。【効 果】 上記化合物は強力なスクアレンシンセターゼ阻害活性を有し、コレステロール低下剤として有用である。

請求項（抜粋）：

一般式(1)【化1】(式中、R1は置換基を有していてもよい飽和または不飽和のアルキル基を示す;R2は一般式(2)【化2】(式中、R3、R4およびR5は各々独立に水素原子または置換基を有していてもよい炭素数1〜6の低級アルキル基を示す;R6は水素原子または置換基を有していてもよい直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜25の飽和または不飽和のアルキル基を示す;nは1または2を示す)または一般式(3)【化3】(式中、R3、R4およびR5は各々独立に水素原子または置換基を有していてもよい炭素数1〜6の低級アルキル基を示す;R6は水素原子または水酸基を示し、ここで水酸基である場合にはCOOR3と縮合して環状エステルを形成してもよい)または一般式(4)【化4】(式中、R3は置換基を有していてもよい炭素数1〜6の低級アルキル基を示す)または一般式(5)【化5】(式中、R3、R4およびR5は各々独立に水素原子または炭素数1〜6の低級アルキル基を示す;R6は水素原子または置換基を有していてもよい直鎖または分岐鎖状の炭素数1〜25の飽和または不飽和のアルキル基を示す)AはO、S、SOおよびNR7から成る群より選ばれた一員を示し、ここでR7は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を示す)で示される化合物またはその可能な立体異性体、光学異性体およびこれらの医薬上許容し得る塩。

IPC (17件)：

C07C 59/305 ,  A61K 31/19 ADN ,  A61K 31/22 AED ,  C07C 69/675 ,  C07C 69/708 ,  C07C 69/732 ,  C07C 69/734 ,  C07C229/24 ,  C07C317/04 ,  C07C317/08 ,  C07C323/52 ,  C07C323/54 ,  C07D213/55 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D249/02