特許

J-GLOBAL ID：200903051084515824

拮抗的特性を有する血管内皮細胞増殖因子の変異体

発明者： キート,ブルース・エイ ,  ヌグエン,フランシス・フン ,  フェラーラ,ナポレオン
出願人/特許権者： ジェネンテク・インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-518674
公開番号（公開出願番号）：特表2000-507456
出願日： 1997年10月10日
公開日（公表日）： 2000年06月20日
要約：

【要約】本発明は、VEGF応答を誘発することなく細胞表面VEGFレセプターに結合して占拠し、それにより天然VEGFタンパク質の生物学的活性と拮抗することが可能な変異体VEGFポリペプチドを含む血管内皮増殖因子(VEGF)アンタゴニスト分子の製造に関する。特に、本発明の変異体VEGFポリペプチドは、天然VEGF配列における少なくとも1つのシステイン残基の修飾を含み、それによって変異体ポリペプチドのジスルフィド結合の形成による二量体化の能力を阻害する。本発明はさらに、そのような変異体VEGFアンタゴニストを製造する方法、天然VEGFタンパク質とは異なった治療的および薬学的特性を有する薬学的に活性な物質を製造するための、そのような変異体を使用する方法、組成物およびアッセイに向けられる。

請求項（抜粋）：

変異体血管内皮増殖因子ポリペプチドを含むVEGFアンタゴニスト分子であって、少なくとも1つのシステイン残基のアミノ酸修飾を含み、該アミノ酸修飾が別の血管内皮増殖因子ポリペプチドモノマーと適切に二量体化する能力を阻害し、該アンタゴニスト分子が血管内皮増殖因子応答を有意に誘導することなく血管内皮増殖因子レセプターと結合することができるアンタゴニスト分子、および該アンタゴニスト分子の機能的誘導体。

IPC (6件)：

C12N 15/09 ZNA ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 643 ,  A61K 38/00 ,  C07K 14/52 ,  C12N 5/10

FI (6件)：

C12N 15/00 ZNA A ,  A61K 31/00 609 ,  A61K 31/00 643 B ,  C07K 14/52 ,  C12N 5/00 B ,  A61K 37/02

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 血管内皮細胞増殖因子阻害剤
  公報種別：公表公報   出願番号：特願平6-521041   出願人：メルクエンドカンパニーインコーポレーテッド