核酸様化合物の送達

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (4件)：青山葆 , 岩崎光隆 , 中嶋正二 , 小島一晃
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2004-506464
公開番号（公開出願番号）：特表2005-525815
出願日： 2003年05月15日
公開日（公表日）： 2005年09月02日
要約：

微粒子複合体の製造法を提供する。該方法は、a)水および水混和性有機溶媒からなる単相組成物中、粒子形成成分(“PFC”)と核酸様成分(“NAC”)とを組合わせて混合物を形成する工程(ただし、PFCおよびNACは独立して分子として、またはミセルとして水性/有機溶媒系に可溶である);およびb)該混合物中の有機溶媒量を減少させる工程からなる。本方法はNACとPFCの微粒子複合体の形成に効果的である。さらに提供されるのは、略球形の粒子を形成する核酸様成分に複合体形成した粒子形成成分を含んでなる微粒子複合体であって、該粒子形成成分が核酸様成分含有粒子内部を包み込み、そのように包み込まれた内部容積が遊離水含有容積の約50%未満(好ましくは20%未満)である複合体である。さらに、水と微粒子複合体粒子とからなる組成物を開示する。本発明によると、核酸様成分を細胞に送達するために、(a)水と微粒子複合体を含んでなる組成物と該細胞を接触させ、次いで(b)核酸に基づく部分の細胞への侵入に十分な時間、接触を維持する。治療用核酸様成分は、水と微粒子複合体粒子とからなる組成物を投与することにより、それを必要とする患者に送達する。さらに開示されているのは、式A-X-Bで示される電荷変更組成物である(ただし、式中、Xは生理学的または生物過程環境における因子に反応する際に不可逆的に解離し得る化学結合を表す;Aは結合Xの解離によりイオン荷電産物を生成する分子部分を表す;Bは結合Xの解離により、該組成物から分離して、A-X-Bそれ自体よりもより陽性の残余イオン荷電産物を脱離する分子部分を表す)。

請求項（抜粋）：

微粒子複合体の製造方法であって、 (a)水および水混和性有機溶媒からなる単相組成物中、粒子形成成分(“PFC”)と核酸様成分(“NAC”)とを組合わせて混合物を形成する工程(ただし、PFCおよびNACは独立して分子として、またはミセルとして水性/有機溶媒系に可溶である);および (b)該混合物中の有機溶媒量を減少させ、それによってNACおよびPFCの微粒子複合体を形成させる工程; を含む方法。

IPC (10件)：

C12N15/09 , A61K9/127 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K48/00 , C12N5/10

FI (10件)：

C12N15/00 A , A61K9/127 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K47/14 , A61K47/24 , A61K47/28 , A61K47/34 , A61K48/00 , C12N5/00 B

Fターム (41件)：

4B024AA01 , 4B024AA20 , 4B024CA01 , 4B024CA11 , 4B024GA13 , 4B024HA17 , 4B024HA20 , 4B065AA90X , 4B065AB01 , 4B065BA05 , 4B065CA43 , 4B065CA44 , 4B065CA46 , 4C076AA19 , 4C076AA65 , 4C076AA95 , 4C076BB11 , 4C076CC29 , 4C076DD46F , 4C076DD63F , 4C076DD70F , 4C076EE23H , 4C076FF16 , 4C076FF43 , 4C076GG27 , 4C084AA13 , 4C084MA05 , 4C084MA24 , 4C084MA38 , 4C084MA66 , 4C084NA10 , 4C084NA13 , 4C086AA01 , 4C086EA16 , 4C086MA02 , 4C086MA05 , 4C086MA24 , 4C086MA38 , 4C086MA66 , 4C086NA10 , 4C086NA13

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