抗生物質としてのウリジン誘導体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：倉内基弘 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-582350
公開番号（公開出願番号）：特表2003-532736
出願日： 2001年05月04日
公開日（公表日）： 2003年11月05日
要約：

【要約】本発明は、次式(I):【化1】[式中、R2は、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル又はアルキニル、OH、O-アルキル、OCO-アルキル基、O-アリール又はOCO-アリール基であり、R4は、CH2NH2、随意に置換されたCH2NHアルキル、CH2N(アルキル1)(アルキル2)、CH2-グアニジン又はCH2-アミジンであり、R5は、特に、次式:【化2】の基、次式:【化3】の基、次式:【化4】(式中、R8は水素又はアルキルであり、R9は、アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、R8及びR9は複素環を形成することができる)の基を表し、或いは、R5は、CH2アルキル、CH2Oアルキル若しくはCO2アルキル又はCH2Sアルキル基を表し、R6は、水素又はハロゲン、OH、Oアルキル、OCOアルキル、S-アルキル又はS-アリールであり、R7は水素原子又はOHである]の化合物に関するものである。式(I)の化合物は、抗生物質特性を示す。

請求項（抜粋）：

全ての可能な異性体の形並びにそれらの混合物をなす、次式(I):【化1】[式中、R2は、水素若しくはハロゲン原子、12個までの炭素原子を含有するアルキル、アルケニル若しくはアルキニル基、OH若しくは18個までの炭素原子を含有するO-アルキル若しくはOCO-アルキル基又は15個までの炭素原子を含有するO-アリール若しくはOCO-アリール基を表し、 R4は、CH2NH2、18個までの炭素原子を含有するCH2NHアルキル基又はCH2N(アルキル1)(アルキル2)基(ここで、アルキル1及びアルキル2は、互いに同一又は異なり、18個までの炭素原子を含有する線状又は分岐アルキル基を表す)を表し、或いは、R4は、随意に置換されたCH2-グアニジン基、随意に置換されたCH2-アミジン基又は随意に置換されたCH2-複素環、CH2-NH-複素環若しくはCH2-NH-アリール若しくはCH2-NH-ヘテロアリール基を表し、 R5は、24個までの炭素原子を含有する次式:【化2】の基、24個までの炭素原子を含有する次式:【化3】の基、CH2N3基、次式:【化4】の基、次式:【化5】の基、次式:【化6】(上記の式中、R8は水素原子又は4個までの炭素原子を含有するアルキル基を表し、R9はせいぜい18個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐のアルキル基、5員若しくは6員を含有する炭素環式若しくは複素環式基又は随意に置換されたアリール若しくはヘテロアリール基を表し、また、R8及びR9は、これらを保持する窒素原子と共に随意に置換された複素環を形成することもできる)の基を表し、或いは、R5は、随意に置換されたCH2アルキル、CH2-アリール若しくはCH2-ヘテロアリール基、18個までの炭素原子を含有するCH2Oアルキル若しくはCO2アルキル基、16個までの炭素原子を含有するCH2S-アルキル基又は随意に置換されたCH2S-アリール若しくはCH2S-ヘテロアリール基を表し、 R6は、水素若しくはハロゲン原子、OH若しくは18個までの炭素原子を含有するO-アルキル若しくはOCO-アルキル基又は12個までの炭素原子を含有するS-アルキル、S-アリール若しくはS-ヘテロアリール基を表し、上に定義された全てのアルキル、アリール、ヘテロアリール基、炭素環式及び複素環式基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、1〜4個の炭素原子を含有する線状若しくは分岐のアルキル若しくはアルコキシ基、フェニル及びフェニルアルキル基(このフェニル基自体は、ハロゲン原子又はフェニル基で置換されていてよく及びこの線状又は分岐のアルキル基は1〜4個の炭素原子を含有する)又は4員から6員を含有する炭素環式基から選択される1種以上の基で随意に置換され、 R7は、水素原子又は遊離の、エーテル化された若しくはエステル化されたOH基を表す]の化合物並びに式(I)の化合物の酸との付加塩。

IPC (5件)：

C07H 19/06 , A61K 31/7072 , A61K 33/02 , A61P 31/04 , A61P 31/06

FI (5件)：

C07H 19/06 , A61K 31/7072 , A61K 33/02 , A61P 31/04 , A61P 31/06

Fターム (24件)：

4C057AA30 , 4C057LL10 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086EA17 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA22 , 4C086MA28 , 4C086MA31 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA41 , 4C086MA43 , 4C086MA52 , 4C086MA55 , 4C086MA60 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086ZB35 , 4C086ZB38

引用特許：

審査官引用 (2件)

ウロン酸誘導体
公報種別：公開公報出願番号：特願平3-196172 出願人：藤沢薬品工業株式会社
特開平2-306992

引用文献：

審査官引用 (2件)

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