特許
J-GLOBAL ID：200903051630086077
ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼのインヒビターとして有用な新規三環式N-シアノイミン
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平10-508952
公開番号（公開出願番号）：特表2000-500783
出願日： 1997年07月29日
公開日（公表日）： 2000年01月25日
要約：
【要約】新規な三環式N-シアノイミン化合物および薬学的組成物が開示される。これらは酵素ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼのインヒビターである。また、Ras機能を阻害する方法、従って細胞の異常増殖を阻害する方法も開示される。この方法は、新規三環式N-シアノイミン化合物を生体系に投与する工程を包含する。特に、この方法は、ヒトのような哺乳類における細胞の異常増殖を阻害する。
請求項（抜粋）：
式:の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、ここで: a、b、cおよびdのうちの1つがNまたはNR9であり、ここでR9が0-、-CH3または-(CH2)nCO2Hであり、ここでnが1から3であり、そしてa、b、cおよびd基の残りがCR1またはCR2であり;あるいは a、b,cおよびdの各々が独立してCR1またはCR2から選択され;各R1および各R2が独立してH、ハロ、-CF3、-OR10、-COR10、-SR10、-S(O)tR11(ここでtは0、1または2)、-SCN、-N(R10)2、-NR10R11、-NO2、-OC(O)R10、-CO2R10、-OCO2R11、-CN、-NHC(O)R10、-NHSO2R10、-CONHR10、-CONHCH2CH2OH、-NR10COOR11、-SR11C(O)OR11、-SR11N(R75)2(ここで各R75は独立して、Hおよび-C(O)OR11から選択される)、ベンゾトリアゾール-1-イルオキシ、テトラゾール-5-イルチオ、または置換テトラゾール-5-イルチオ、アルキニル、アルケニルまたはアルキルから選択され、該アルキルまたはアルケニル基が任意にハロ、-OR10または-CO2R10で置換され; R3およびR4が同じかまたは相異なり、そして各々が独立してH、R1およびR2の置換基のいずれかであり; R5、R6、R7およびR8が各々独立して、H、-CF3、-COR10、アルキルまたはアリールを表し、該アルキルまたはアリールは任意に-OR10、-SR10、-S(O)tR11、-NR10COOR11、-N(R10)2、-NO2、-COR10、-OCOR10、-OCO2R11、-CO2R10、OPO3R10で置換され、あるいはR5、R6、R7およびR8のうちの1つが下記で定義されるR40と組み合わされて-(CH2)r-を表し得、ここでrは1から4であり、これは1個から6個の炭素原子の低級アルキル、1個から6個の炭素原子の低級アルコキシ、-CF3またはアリールで置換され得、あるいはR5がR6と組み合わされて=Oまたは=Sを表し、そして/あるいはR7がR8と組み合わされて=Oまたは=Sを表し; R10およびR12が独立して、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、アリール、アラルキルまたは-NR40R42を表し、ここでR40およびR42が独立して、H、アリール、アルキル、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルケニルおよびアルキニルを表し; R11がアルキルまたはアリールを表し; XがN、CHまたはCを表し、XがNまたはCHの場合、実線で表されるような炭素原子11への単結合が存在し;あるいはXがCの場合、実線と破線で示されるような炭素原子11への二重結合が存在し; 炭素原子5と6との間の破線が任意に二重結合を表し、二重結合が存在する場合、AおよびBは独立して-NO2、-R10、ハロ、-OR11、-OCO2R11または-OC(O)R10であり、そして炭素原子5と6との間に二重結合が存在しない場合、AおよびBは各々独立して、H2、-(OR11)2、Hおよびハロ、ジハロ、アルキルおよびH、(アルキル)2、-Hおよび-OC(O)R10、Hおよび-OR10、オキシ、アリールおよびH、=NOR10または-O-(CH2)p-O-であり、ここでpは2、3または4であり;そして Zが、アルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、-OR40、-SR40、-CR40R42または-NR40R42であり、ここでR40およびR42が上記で定義される、化合物。
IPC (13件)：
C07D401/04 211
, A61P 35/00
, A61P 43/00
, A61K 31/4545
, A61K 31/4709
, A61K 31/513
, A61K 31/5377
, C07D401/14 207
, C07D401/14 211
, C07D401/14 233
, C07D401/14 239
, C07D405/14 211
, C07D471/04 107
C07D401/04 211
, A61K 31/00 635
, A61K 31/00 643 D
, A61K 31/445 615
, A61K 31/47 603
, A61K 31/505 602
, A61K 31/535 606
, C07D401/14 207
, C07D401/14 211
, C07D401/14 233
, C07D401/14 239
, C07D405/14 211
, C07D471/04 107 E
