特許
J-GLOBAL ID:200903051855824239

芳香族アミジン誘導体及びその塩

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 有賀 三幸 (外3名)
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平4-292892
公開番号(公開出願番号):特開平5-208946
出願日: 1992年10月30日
公開日(公表日): 1993年08月20日
要約:
【要約】【構成】 次の一般式(1)で表わされる芳香族アミジン誘導体又はその塩を有効成分とする抗血液凝固剤。【化1】ゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基を示し、Xは単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を示し、Yは置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜6員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基を示す〕【効果】 この化合物は優れたFXa阻害作用に基づく抗血液凝固作用を示す。
請求項(抜粋):
一般式(1)【化1】〔式中、R1 は水素原子又は低級アルコキシ基を示し、R2 は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基又はアルコキシカルボニルアルキル基を示し、R3 は水素原子、カルボキシル基、アルコキシカルボニル基、カルボキシアルキル基、アルコキシカルボニルアルキル基、カルボキシアルコキシ基又はアルコキシカルボニルアルコキシ基を示し、R4 は水素原子、水酸基、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示し、nは0〜4の数を示し、Aは1〜2個のヒドロキシアルキル、カルボキシル、アルコキシカルボニル、カルボキシアルキルもしくはアルコキシカルボニルアルキル基が置換していてもよい炭素数1〜4のアルキレン基を示し、Xは単結合、酸素原子、硫黄原子又はカルボニル基を示し、Yは置換基を有していてもよい飽和もしくは不飽和の5〜6員の複素環式基もしくは環状炭化水素基、置換基を有していてもよいアミノ基又は置換基を有していてもよいアミノアルキル基を示し、【化2】で示される基は、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチエニル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ナフチル、テトラヒドロナフチル及びインダニルより選ばれる基を示す〕で表わされる芳香族アミジン誘導体又はその塩。
IPC (20件):
C07C257/18 ,  A61K 31/155 ,  A61K 31/165 ,  A61K 31/19 ,  A61K 31/195 ,  A61K 31/215 ,  A61K 31/235 ,  A61K 31/40 ACB ,  A61K 31/445 ,  C07C323/31 ,  C07C323/32 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D307/84 ,  C07D333/68 ,  C07D403/12 207 ,  C07D403/12 209 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

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