アシルアミノシクロプロパン誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】【課題】新規なアシルアミノシクロプロパン誘導体及びそれを含む医薬組成物を提供する。【解決手段】式(I):【化1】で表されるアシルアミノシクロプロパン誘導体〔例えば、[Z](+/-)2,6-ジメチル-N-{2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イルメチル]-シクロプロピルメチル}-ベンズアミドなど〕。前記化合物は、ドーパミンD3受容体のモジュレーターとして使用することができる。

式(I):【化1】[式中、D、E、F、G、L、T、W、X、Y、及びZは、それぞれ独立して、窒素原子又はCH基であり;Uは、Uが一員である窒素原子含有環においてUに隣接する両方の炭素原子に単結合で結合している場合には、CR8基又は窒素原子であり、そしてUが一員である窒素原子含有環においてUに隣接する一方の炭素原子に二重結合で結合している場合は炭素原子であり;Aは、(CH2)m基であり、ここで、mは0、1、又は2であり;R1及びR2は、水素原子、場合によりフッ素原子1〜7個で置換されていることのある(C1-C6)アルキル基、シアノ基、-OR9基、及び-CONHR10基から独立して選択されるか;又はR1及びR2は、それらが結合しているシクロプロピル環の炭素原子と一緒になって、ヘテロ原子0〜4個を含み5又は6員で飽和又は不飽和の単環式環基を形成し、ここで、前記ヘテロ原子は、酸素原子、イオウ原子、及び窒素原子から独立して選択されるが、但し、環酸素原子は2個隣接することができないものとし、ここで、前記環基は、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルキル基、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、(C1-C4)アルキルアミノ基、ジ[(C1-C6)アルキル]アミノ基、(C1-C4)アミドアミノ基、及び(C1-C4)アルカノイル基から独立して選択される置換基1〜3個で場合により置換されていることができるか;又はR1及びR2の一方は、R7と一緒になって、ヘテロ原子0〜4個を含み5又は6員で飽和又は不飽和の単環式環基を形成し、ここで、前記ヘテロ原子は、酸素原子、イオウ原子、及び窒素原子から独立して選択されるが、但し、環酸素原子は2個隣接することができないものとし、ここで、前記環基は、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルキル基、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、(C1-C4)アルキルアミノ基、ジ[(C1-C6)アルキル]アミノ基、(C1-C4)アミドアミノ基、及び(C1-C4)アルカノイル基から独立して選択される置換基1〜3個で場合により置換されていることができ;R3及びR4は、水素原子、ハロゲン原子、場合によりフッ素原子1〜7個で置換されていることのある(C1-C6)アルキル基、シアノ基、ヒドロキシ基、-CONHR11基、-OR12基、-NR13R14基、及び-COR15基から独立して選択されるか;又はR3及びR4の一方は、R7と一緒になって、ヘテロ原子1〜4個を含み5又は6員で芳香族又は非芳香族の環基を形成し、ここで、前記ヘテロ原子は、酸素原子、イオウ原子、及び窒素原子から独立して選択されるが、但し、環酸素原子は2個隣接することができないものとし、ここで、前記環基は、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルキル基、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、(C1-C4)アルキルアミノ基、ジ[(C1-C6)アルキル]アミノ基、(C1-C4)アミドアミノ基、及び(C1-C4)アルカノイル基から独立して選択される置換基1〜3個で場合により置換されていることができ;R5及びR6は、水素原子、ハロゲン原子、場合により塩素原子1〜7個で置換されていることのある(C1-C6)アルキル基、シアノ基、ヒドロキシ基、-CONHR16基、-OR17基、-NR18R19基、及び-COR20基から独立して選択され;R7は、水素原子、場合によりフッ素原子1〜7個で置換されていることのある(C1-C6)アルキル基、又はフェニル基及びナフチル基から選択されるアリール基であり、ここで、前記アリール基は、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルキル基、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、(C1-C4)アルキルアミノ基、ジ[(C1-C6)アルキル]アミノ基、(C1-C4)アミドアミノ基、及び(C1-C4)アルカノイル基から独立して選択される置換基1〜3個で場合により置換されていることができるか;又はR7は、R1及びR2の前記定義の記載のように、R1又はR2と環を形成することができるか;又はR7は、R3及びR4の前記定義の記載のように、R3又はR4と環を形成することができ;R8は、水素原子、シアノ基、場合によりフッ素原子1〜7個で置換されていることのある(C1-C6)アルキル基、-OR9基、及び-CONHR10基から選択され;R9、R10、R11、R12、R13、R14、R16、R17、R18、及びR19は、それぞれ、水素原子、場合によりフッ素原子1〜7個で置換されていることのある(C1-C6)アルキル基、アリール基、及びヘテロアリール基から独立して選択され、ここで、前記アリール基はフェニル基及びナフチル基から選択され、そして前記ヘテロアリール基は、ヘテロ原子1〜4個を含む4〜6員の単環式芳香族環基(前記環基の非限定的な例は、フリル基、チエニル基、ピロリル基、オキサゾリル基、チアゾリル基、イミダゾリル基、オキサジアゾリル基、チアジアゾリル基、ピリジル基、トリアゾリル基、トリアジニル基、ピリダジル基、ピリミジニル基、及びピラゾリル基である)及びヘテロ原子1〜5個を含む8〜12員の二環式芳香族環基から選択され、ここで、前記へテロ原子は、酸素原子、イオウ原子、及び窒素原子から独立して選択されるが、但し、環酸素原子は2個隣接することができないものとし、ここで、前記アリール環及びヘテロアリール環は、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルキル基、場合によりフッ素原子1〜3個で置換されていることのある(C1-C4)アルコキシ基、シアノ基、ニトロ基、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アミノ基、(C1-C4)アルキルアミノ基、ジ[(C1-C6)アルキル]アミノ基、(C1-C4)アミドアミノ基、及び(C1-C4)アルカノイル基から独立して選択される置換基1個以上、好ましくは0〜2個で置換されていることができ;R15及びR20は、NHR21基及びR9〜R19の定義に列挙された基の群から独立して選択され;そしてR21は、R9〜R19の定義に列挙された基の群から選択される]で表される化合物又は薬剤学的に許容することのできるその塩。

C07D295/12 , A61K 31/495 , A61K 31/506 , A61P 9/02 , A61P 9/12 , A61P 13/02 , A61P 15/10 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/30 , A61P 25/32 , A61P 25/34 , A61P 25/36 , A61P 43/00 111 , C07D239/42 , C07M 9:00

C07D295/12 A , A61K 31/495 , A61K 31/506 , A61P 9/02 , A61P 9/12 , A61P 13/02 , A61P 15/10 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/22 , A61P 25/24 , A61P 25/30 , A61P 25/32 , A61P 25/34 , A61P 25/36 , A61P 43/00 111 , C07D239/42 Z , C07M 9:00

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC50 , 4C086GA07 , 4C086GA12 , 4C086GA16 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA03 , 4C086MA04 , 4C086MA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA12 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA18 , 4C086ZA22 , 4C086ZA42 , 4C086ZA43 , 4C086ZA81 , 4C086ZC01 , 4C086ZC39 , 4C086ZC41

審査官引用 (1件)

新規な2-ナフタミド誘導体とその治療への応用
公報種別：公開公報出願番号：特願平8-352076 出願人：アンスチチュナショナルドラサントエドラルシェルシュメディカル(アンセルム), ソシエテシヴィルビオプロジェ