特許
J-GLOBAL ID：200903051948870290
3-ホルミル-セフェム誘導体の製造方法
発明者：
,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
津国 肇 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-001085
公開番号（公開出願番号）：特開平8-231555
出願日： 1996年01月09日
公開日（公表日）： 1996年09月10日
要約：
【要約】【課題】 セフェム環の二重結合の異性化やラクトン形成させるような不利な点を持たない3-ホルミル-セフェム誘導体の製造方法を提供すること。【解決手段】 式(I):【化13】(式中、R1 及びR2 は、水素又はアミノ保護基;R3 は、カルボン酸保護基を表す)の3-ホルミル-セフェム誘導体の製造方法であって、式(II)(式中、R1 、R2 及びR3 は、上記と同義である)の3-ヒドロキシメチル-セフェム誘導体を、式(III)(式中、R4 は、同一又は異なる低級アルキル基;R5 及びR6 は、両方が水素又は低級アルコキシ、或は一方が、水素、かつ他方が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ又はNH-CO-低級アルキルなどを表す)の化合物の存在下で、無機次亜ハロゲン酸塩又は亜ハロゲン酸塩で酸化することを特徴とする方法。
請求項（抜粋）：
一般式(I):【化1】(式中、R1 は、水素又はアミノ保護基を表し;R2 は、水素又はアミノ保護基を表し;そしてR3 は、カルボン酸保護基を表す)で示される3-ホルミル-セフェム誘導体を製造する方法であって、一般式(II):【化2】(式中、R1 、R2 及びR3 は、上記と同義である)で示される3-ヒドロキシメチル-セフェム誘導体を、一般式(III):【化3】(式中、R4 は、同一又は異なる低級アルキル基を表し;R5 及びR6 は、両方が水素又は低級アルコキシを表すか、或は一方が、水素を表し、かつ他方が、ヒドロキシ、低級アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アリールカルボニルオキシ又はNH-CO-低級アルキルを表すか;或はR5 とR6 は、一緒になって、一般式(IVa)、(IVb)又は(IVc):【化4】(式中、R7 は、同一又は異なる低級アルキル基を表す)で示されるケタール基を表し;そしてYは、一般式(Va)、(Vb)又は(Vc):【化5】(式中、X- は、陰イオンを表す)で示される基を表す)で示される化合物の存在下で、無機次亜ハロゲン酸塩又は亜ハロゲン酸塩で酸化することを特徴とする方法。
IPC (6件)：
C07D501/18
, B01J 31/02 102
, C07D501/04
, A61K 31/545 ADZ
, C07B 61/00 300
, C07D501/48
C07D501/18
, B01J 31/02 102 X
, C07D501/04
, A61K 31/545 ADZ
, C07B 61/00 300
, C07D501/48
