特許
J-GLOBAL ID:200903052140860218

蛋白質安定化した薬理学的活性薬剤、その製造方法およびその使用方法

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 浅村 皓 (外3名)
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願平10-516657
公開番号(公開出願番号):特表2001-501931
出願日: 1997年09月24日
公開日(公表日): 2001年02月13日
要約:
【要約】本発明において、実質的に水不溶性の薬理活性物質(例えば、抗癌剤パクリタキセル(paclitaxel))のインビボ送達に有用な組成物および方法が提供され、ここで薬理活性物質は、タンパク質(安定剤として作用する)で被覆された懸濁粒子の形で送達される。特に生体適合性分散媒体中のタンパク質および薬理活性物質は、従来の界面活性剤の非存在下、および粒子のポリマーコア物質の非存在下で、高剪断力に付される。この方法は、直径約1ミクロン未満の粒子を与える。具体的な組成物および製造条件(例えば、有機相への極性溶媒の添加)の使用、および正しい有機相の注意深い選択および相分画により、直径200nm未満の非常に小さいナノ粒子の再現性のある製造が可能になり、これは滅菌ろ過することができる。本発明に従って製造される粒子系は、タンパク質で被覆された水不溶性薬剤のナノ粒子、および薬理活性物質の分子が結合した遊離タンパク質を含む再分散性乾燥粉末に変換することができる。こうして、薬理活性物質の一部が容易に生物学的利用(タンパク質に結合した分子の形で)が可能であり、該物質の一部がその中にポリマー性マトリックスを含まずに粒子内に存在する、ユニークな送達システムが得られる。
請求項(抜粋):
インビボ放出用の実質的に水不溶性の薬理学的活性薬剤の製造方法であって、 そこに分散されている上記薬理学的活性薬剤を含有する有機相、および 生体適応性ポリマーを含有する水性媒質、を含有し、かつまた 実質的に界面活性剤を含有していない混合物を、約3000psiから30,000psiまでの範囲の圧力下に、高圧ホモジェナイザーにおいて、高剪断状態に付すことを包含する上記製造方法。
IPC (9件):
A61K 47/30 ,  A61J 3/00 ,  A61K 9/14 ,  A61K 9/38 ,  A61K 45/00 ,  A61K 47/48 ,  A61K 49/00 ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00
FI (9件):
A61K 47/30 ,  A61J 3/00 ,  A61K 9/38 ,  A61K 45/00 ,  A61K 47/48 ,  A61K 49/00 A ,  A61P 29/00 101 ,  A61P 35/00 ,  A61K 9/14
引用特許:
審査官引用 (1件)
引用文献:
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