特許

J-GLOBAL ID：200903052191892637

白血球接着のインヒビター

発明者： ソーセット,ユージーン ディー. ,  イェドノック,セオドレ エイ. ,  プレイス,マイケル エイ.
出願人/特許権者： アセナ ニューロサイエンシーズ,インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 山本 秀策
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平8-504401
公開番号（公開出願番号）：特表平10-506608
出願日： 1995年07月10日
公開日（公表日）： 1998年06月30日
要約：

【要約】本発明は、VLA-4により仲介される細胞性接着をブロックするペプチドを提供する。コノペプチドは、多くの炎症性疾患、特に炎症性脳障害を処置するために使用され得る。

請求項（抜粋）：

約50μM以下のIC50によって表される、VLA-4に対する結合親和性を有するペプチドであって、式 [R1-Y/F-G/E-R2]nによって定義されるペプチドおよび式 R-PVSF-R’のペプチドからなる群から選択されるペプチド、ここで、RおよびR'は、独立して、0〜7個のアミノ酸残基からなるペプチド配列であり、ただし、R+R'におけるのアミノ酸残基の合計は9個以下であり、 R1は0〜6個のアミノ酸残基からなるペプチド配列であり、そしてR2は1〜7個のアミノ酸残基からなるペプチド配列であり、ただし、R1+R2におけるアミノ酸残基の合計は2〜11であり、 そして、nは1あるいは2のいずれかに等しい整数であり、 ここで、該ペプチドにおけるアミノ酸残基の1個以上が、必要に応じて、D型アミノ酸残基であり、さらに、該ペプチドのN末端は、必要に応じて、式R4-CO-またはR5O-の基へのアミンの結合によって改変され、ここで、R4は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキルであり、R5は、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、およびアリールアルキルであり、 そして、さらに、該ペプチドのC末端は、-O-R6およびから選択される基へのカルボイル[C(O)]の結合により、必要に応じて改変され、ここで、R6は、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアリールアルキルであり、そしてR7およびR8は、同一であるかまたは異なり、そして水素、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアリールアルキルである。

IPC (7件)：

C07K 5/00 ZNA ,  A61K 38/00 AAB ,  A61K 38/00 ABE ,  A61K 38/00 ADT ,  C07K 5/12 ,  C07K 7/00 ,  A61K 49/00

FI (7件)：

C07K 5/00 ZNA ,  C07K 5/12 ,  C07K 7/00 ,  A61K 49/00 C ,  A61K 37/02 ABE ,  A61K 37/02 ADT ,  A61K 37/02 AAB