特許

J-GLOBAL ID：200903052441764575

置換ピラゾール誘導体

発明者： シユトラウプ,アレクサンダー ,  フオイラー,アヒム ,  アロンソ-アリーヤ,クリステイナ ,  シユタール,エルケ ,  シユタシユ,ヨハネス-ペーター ,  ペルツボルン,エリザベート ,  ヒユツター,ヨアヒム ,  デムボウスキ,クラウス
出願人/特許権者： バイエル アクチェンゲゼルシャフト
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-562370
公開番号（公開出願番号）：特表2002-521482
出願日： 1999年07月16日
公開日（公表日）： 2002年07月16日
要約：

【要約】本発明は一般式(I)の置換ピラゾール誘導体に関し、式中、置換基R1、R2、R3、A、X及びYは示した意味を有する。本発明は該誘導体の製造法及び薬剤として、特に心臓血管病の処置のための薬剤としてのそれらの使用にも関する。【化1】

請求項（抜粋）：

一般式(I)【化1】[式中、置換基R1、X及びYの少なくとも1つは飽和もしくは部分的不飽和C3-C8-シクロアルキルを示し、それは場合によりアミノ、アジド、ホルミル、メルカプチル、カルボキシル、ヒドロキシル、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、スルホンアミノ、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状、環状もしくは分枝鎖状アシル、アシルアミノ、アルコキシ、ベンジルオキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルスルホンアミノ、アルキルチオ、アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、ハロゲン、フェニルによって一-もしくは多置換されていることができ、ならびに/あるいは場合により最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状もしくは環状アルキルによって置換されていることができ、それはそれ自身がアミノ、メルカプチル、カルボキシル、ヒドロキシル、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノ、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状、環状もしくは分枝鎖状アシル、アシルアミノ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルチオ、フェニル、アルキルスルホンアミノ、アルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、ハロゲンにより置換されていることができ、そして場合により残る基R1、X及び/又はYは同一もしくは異なり、それぞれ水素、アジド、ホルミル、メルカプチル、カルボキシル、ヒドロキシル、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルコキシ、アルキルチオ又はアルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、ハロゲン、フェニル又はそれぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルケニルもしくはアルキニル又は最高で20個の炭素原子を有するアルキルを示し、ここでアルケニル、アルキニル及び/又はアルキルはいずれも場合によりヒドロキシル、アミノ、アジド、カルボキシル、それぞれ最高で5個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルコキシ、アルコキシカルボニルもしくはアシルアミノ、6〜10個の炭素原子を有するアリール、S、N及びOより成る群からの最高で3個の複素原子を有する5-〜6-員芳香族複素環、ハロゲン、シアノ、最高で6個の炭素原子を有するジアルキルアミノ、最高で6個の炭素原子を有するアルキルアミノ及び/又は3〜8個の炭素原子を有するシクルアルキルによって、あるいは式-OR4の基によって置換されていることができ、 ここで R4は最高で5個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシルを示し、ならびに/あるいは場合により残る基R1、X及び/又はYはそれぞれ式【化2】の基を示し、 ここで a、b及びb’は同一もしくは異なり、0、1、2又は3の数を示し、 R5は水素又は最高で4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、ならびに/あるいは場合により残る基R1、X及び/又はYはそれぞれ3-〜8-員環を示し、それはまた-CO-架橋を介してピリミジンに結合していることもでき、且つそれは飽和、不飽和及び/又は部分的に不飽和であることができ、N、O、S、SO、SO2より成る群からの1〜4個の複素原子を含有していることができ、またNを介して結合していることもでき、場合により環メンバーとしてカルボニル基を含有していることができ、且つそれは場合により最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルより成る群からの同一もしくは異なる置換基によって一-もしくは多置換されていることができ、ここで該アルキルは場合によりヒドロキシル、アミノ、ハロゲン、カルボキシル、それぞれ最高で5個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルコキシ、アルコキシカルボニルもしくはアシルアミノによって置換されていることができ、ならびに/あるいは場合により残る基R1、X及び/又はYはそれぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシルを示し、それは場合によりハロゲンで置換されていることができるか、あるいは最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシルオキシを示すか、あるいは6〜10個の炭素原子を有するアリールチオ又はヘテロアリールチオを示し、ならびに/あるいは場合により残る基R1、X及び/又はYは式-SO3H又はS(O)cR6の基を示し、 ここで cは1又は2の数を示し、 R6は1〜10個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル、3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール又はS、N及びOより成る群からの最高で3個の複素原子を有する5-〜6-員複素環を示し、ここで環系は場合によりハロゲンで、又はそれぞれ最高で4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルもしくはアルコキシで置換されていることができ、ならびに/あるいは場合により残る基R1、X及び/又はYはそれぞれ式PO(OR7)(OR8)の基を示し、 ここで R7及びR8は同一もしくは異なり、それぞれ水素、最高で8個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又は3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール又はベンジルを示し、ならびに/あるいは場合により残る基R1、X及び/又はYはそれぞれ3〜8個の炭素原子を有するオキシシクロアルキルを示すか、あるいは式-NH-C(=NH)NH2、CON=C(NH2)2又は-C=NH(NH2)、(CO)dNR9R10又は-NHCONR9’R10’の基を示し、 ここで dは0又は1の数を示し、 R9及びR10は同一もしくは異なり、それぞれ水素、最高で14個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又は3〜14個の炭素原子を有するシクロアルキル、6〜10個の炭素原子を有するアリール又はN、O、Sより成る群からの最高で5個の複素原子を有し、またNを介して結合していることもできる3-〜10-員環を示し、ここで上記の基は場合により6〜10個の炭素原子を有するアリール、ヘテロシクリル、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、ヒドロキシル、アミノ又はそれぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシ、アシルもしくはアルコキシカルボニルで置換されていることができ、 d=0の場合は、 R9及びR10はまた最高で14個の炭素原子を有する直鎖状、分枝鎖状もしくは環状アシル、最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状ヒドロキシアルキル、合計で最高12個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシアルキル、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルコキシカルボニルもしくはアシルオキシアルキル又は式-SO2R11の基又は式【化3】の基も示すことができ、 ここで R11は最高で4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、 ならびに/あるいは R9及びR10は式【化4】の基を示し、 ここで R12、R13及びR15〜R28は同一もしくは異なり、それぞれ水素又は最高で4個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、 eは0、1又は2の数を示し、 R14は最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル又は3〜8個の炭素原子を有するシクロアルキルを示し、 R9’及びR10’は同一もしくは異なり、それぞれ水素;最高で14個の炭素原子を有し、場合によりヒドロキシルもしくは最高で8個の炭素原子を有するアルコキシで置換されていることができるアルキル;6〜10個の炭素原子を有し、場合によりハロゲンで置換されていることができるアリールを示し、R2及びR3は二重結合と一緒になって縮合フェニル環又はN,S及びOより成る群からの最高で3個の複素原子を有する縮合6-員飽和もしくは芳香族複素環を形成し、それは場合によりホルミル、カルボキシル、ヒドロキシル、メルカプチル、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルキルチオ又はアルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、ハロゲン又はそれぞれ最高で6個の炭素原子を有し、それ自身がヒドロキシル、アミノ、カルボキシル、それぞれ最高で5個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルで置換されていることができる直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルもしくはアルコキシより成る群からの同一もしくは異なる置換基によって最高で3回置換されていることができ、ならびに/あるいは縮合フェニル環又は縮合6-員飽和もしくは芳香族複素環は場合により式-NR29R30の基で置換されていることができ、 ここで R29及びR30は同一もしくは異なり、それぞれ水素又は最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示すか、 あるいは R29は水素を示し、 R30は最高で4個の炭素原子を有するアシルを示し、ならびに/あるいは縮合フェニル環又は縮合6-員飽和もしくは芳香族複素環は場合によりフェニルで置換されていることができ、それはそれ自身がハロゲン、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキル及びアルコキシより成る群からの同一もしくは異なる置換基によって最高で2回置換されていることができ、ならびに/あるいは縮合フェニル環又は縮合6-員飽和もしくは芳香族複素環は場合により式-N=CH-NR31R32の基で置換されていることができ、 ここで R31及びR32は同一もしくは異なり、それぞれ水素、フェニル又は最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルを示し、AはS、N及びOより成る群からの最高で3個の複素原子を有する5-もしくは6-員芳香族もしくは飽和複素環を示すか、あるいはフェニルを示し、それらは場合によりアミノ、メルカプチル、ヒドロキシル、ホルミル、カルボキシル、それぞれ最高で6個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルキルチオ、アルキルオキシアシル、アルコキシ又はアルコキシカルボニル、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、アジド、ハロゲン、フェニル及び最高で6個の炭素原子を有し、それ自身がヒドロキシル、カルボキシル、それぞれ最高で5個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アシル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルで置換されていることができる直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルより成る群からの同一もしくは異なる置換基によって最高で3回置換されていることができ、ならびに/あるいは式-(CO)f-NR33R34の基により置換されており、 ここで fは0又は1の数を示し、 R33及びR34は同一もしくは異なり、水素、フェニル、ベンジル又はそれぞれ最高で5個の炭素原子を有する直鎖状もしくは分枝鎖状アルキルもしくはアシルを示す]の置換ピラゾール誘導体ならびにそれらの異性体及び塩。

IPC (10件)：

C07D471/04 106 ,  A61K 31/506 ,  A61K 33/26 ,  A61K 45/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 15/10 ,  A61P 29/00 ,  C07B 61/00 300

FI (10件)：

C07D471/04 106 C ,  A61K 31/506 ,  A61K 33/26 ,  A61K 45/00 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/12 ,  A61P 15/10 ,  A61P 29/00 ,  C07B 61/00 300

Fターム (45件)：

4C065AA04 ,  4C065BB05 ,  4C065CC01 ,  4C065DD03 ,  4C065EE02 ,  4C065HH01 ,  4C065JJ01 ,  4C065KK06 ,  4C065KK09 ,  4C065PP02 ,  4C065PP03 ,  4C065PP14 ,  4C065QQ01 ,  4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA36 ,  4C084ZA40 ,  4C084ZA42 ,  4C084ZA54 ,  4C084ZA81 ,  4C084ZB11 ,  4C084ZC75 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086AA04 ,  4C086CB05 ,  4C086HA11 ,  4C086HA28 ,  4C086MA01 ,  4C086MA02 ,  4C086MA03 ,  4C086MA04 ,  4C086MA05 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA42 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZA81 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC75 ,  4H039CA42 ,  4H039CD10

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 1-(置換ベンジル)-3-(置換アリル)縮合ピラゾール〔1-(substitutedbenzyl)-3-(substitutedaryl)condensed pyrazole〕の化合物及びその塩類とそれらの製造方法及びその応用
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平6-050946   出願人：永信薬品工業股ふん有限公司