ORL1-レセプターアゴニストとしての2-ベンズイミダゾリルアミン化合物 | 特許情報

【要約】【構成】式:【化1】(式中、R1及びR2は独立して、水素、ハロ、ヒドロキシ、(C1〜C4)アルキル、ハロ(C1〜C4)アルキル等から選択され;R3及びR4は独立して、水素、ハロ(C1〜C10)アルキル、任意に置換された(C1〜C6)アルキル等から選択されるか、又はR3とR4は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、完全に飽和されているか、部分的に飽和されているか若しくは全く飽和されていない任意に置換された複素環式環を形成し;そしてR5は(C4〜C11)シクロアルキル等である)の化合物又はその製薬的に許容可能な塩。【効果】上記化合物又はその製薬的に許容可能な塩はORL1-レセプターアゴニスト活性を有しており、そして哺乳動物対象において鎮痛剤等として有用である。

次式:【化1】の化合物又はその塩であって、上記式中、R1及びR2は独立して、水素;ハロ;ヒドロキシ;(C1〜C4)アルキル;ハロ(C1〜C4)アルキル;(C1〜C4)アルコキシ;(C1〜C4)アルキルスルホニル;(C1〜C4)アルキル-C(=O)-;カルボキシ;(C1〜C4)アルキル-C(=O)O-;アミノ;NH2-C(=O)-;(C1〜C4)アルキル-C(=O)-NH-;(C1〜C4)アルキル-SO2-NH-;フェニル及びナフチルから選択され、R3及びR4は独立して、水素;ハロ(C1〜C10)アルキル;ヒドロキシ、(C1〜C4)アルコキシ、(C1〜C4)アルキル-S-、フェノキシ、アミノ、オキソ、モノ[(C1〜C4)アルキル]アミノ、ジ[(C1〜C4)アルキル]アミノ、N-[(C7〜C9)シクロアルキル-(C1〜C4)アルキル]-N-(C1〜C4)アルキル-アミノ、(C1〜C4)アルコキシ-C(=O)-、アリール(その際、このアリールはフェニル及びナフチルから選択されそしてハロ、ヒドロキシ、(C1〜C4)アルコキシ及びトリフルオロ(C1〜C4)アルコキシから独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている)、及び複素環式(その際、この複素環式はピロリジル及びピペリジニルから選択されそして(C1〜C4)アルキルで任意に置換されている)から独立して選択される1〜2個の置換基で任意に置換されている(C1〜C6)アルキル;(C1〜C4)アルキルで任意に置換されている(C3〜C8)シクロアルキル;(C1〜C4)アルコキシ-C(=O)-で任意に置換されている(C3〜C8)シクロアルケニル;5〜6員の複素環式、5〜6員の複素環式-C(=O)-及び5〜6員の複素環式-(C1〜C4)アルキル(その際、各複素環式は環内に、酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される1〜3個の異種原子を含有しており、任意にフェニル環と融合しており、そしてハロ、(C1〜C4)アルキル、ベンジル及びオキソから独立して選択される1〜2個の置換基で任意に置換されている);ハロ、(C1〜C4)アルキル、ハロ(C1〜C4)アルキル及び(C1〜C4)アルコキシから独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されているフェニル;並びに5〜6員のヘテロアリール-(C1〜C4)アルキル(その際、このヘテロアリールは、酸素、窒素及び硫黄から独立して選択される1〜4個の環原子を含有しており、そして任意にフェニル環と融合している)から選択されるか、又はR3とR4は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、完全に飽和されているか、部分的に飽和されているか又は全く飽和されていない5〜8員の窒素含有複素環式環を形成しており(その際、この複素環式環は環内に任意に、窒素、酸素及び硫黄から独立して選択される1又は2個の追加的な異種原子を含有しており、環内に任意に基CR6R7(式中、R6とR7は一緒になってオキソ基又は環状アセタールを形成し、そして任意にフェニル、ナフタレン又は(C5〜C8)シクロアルキル環と融合している)を含有しており、そしてハロ;(C1〜C4)アルキル;ハロ(C1〜C4)アルキル;(C1〜C4)アルコキシ;ヒドロキシ;カルボニル;ベンズヒドリル;ヒドロキシ-(C1〜C4)アルキル;(C1〜C4)アルコキシ-(C1〜C4)アルキル-;アミノ;アミノ(C1〜C4)アルキル-アミノ-;メルカプト;(C1〜C4)アルコキシ-C(=O)-;ピロリジノ-(C1〜C4)アルキル;アミノ-C(=O)-;(C1〜C4)アルキル-C(=O)-;(C1〜C4)アルコキシ-C(=O)-アミノ-;ピペリジニル(このピペリジニルはアミノ、モノ[(C1〜C4)アルキル]アミノ-、ジ[C1〜C4)アルキル]アミノ-、ベンジルアミノ及びジ-(ベンジル)アミノから独立して選択される1又は2個の置換基で任意に置換されている);フェニル(このフェニルはハロ及び(C1〜C4)アルコキシから独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている);フェニル-(C1〜C4)アルキル;フェニル-(C1〜C4)アルケニル;フェニル-(C1〜C4)アルコキシ-C(=O)-;1,3-ベンゾジオキソリル-(C1〜C4)アルキル-;トリフルオロメチル;ニトロ;ピリジル(このピリジルはハロ及びトリフルオロメチルから独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている);キノリニル(このキノリニルはハロ及びトリフルオロメチルから独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されている);ピロリジニル-(C1〜C4)アルキル;並びにピロリジニル-(CH2)m-CR8R9-(CH2)m-(式中、m及びnは独立して、1、2、3又は4であり、そしてR8とR9はこれらが結合している炭素原子と一緒になって(C3〜C6)シクロアルキルを形成する)から独立して選択される1〜2個の置換基で任意に置換されている)、そしてR5は、水素、ハロ、ヒドロキシ、(C1〜C4)アルキル、ハロ(C1〜C4)アルキル、(C1〜C4)アルコキシ、(C1〜C4)アルキルスルホニル、(C1〜C4)アルキル-C(=O)-、カルボキシ、(C1〜C4)アルキル-C(=O)O-、アミノ、NH2-C(=O)-、(C1〜C4)アルキル-C(=O)-NH-、(C1〜C4)アルキル-SO2-NH-、フェニル及びナフチルからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換されているフェニル又は(C4〜C11)シクロアルキルである。

C07D401/04 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/47 , A61K 31/4709 , A61K 31/4725 , A61K 31/473 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/55 , A61K 31/551 , A61K 45/00 , A61P 3/10 , A61P 9/00 , A61P 25/00 , A61P 25/04 , A61P 25/06 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/18 , A61P 25/24 , A61P 25/28 , A61P 25/32 , A61P 29/00 , A61P 31/04 , A61P 37/08 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14

審査官引用 (1件)

ORL1-レセプターアゴニストとしての2-ベンズイミダゾリルアミン化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願2000-209374 出願人：ファイザー製薬株式会社