κアゴニスト化合物およびその薬学的製剤

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：大竹正悟
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-568824
公開番号（公開出願番号）：特表2002-524444
出願日： 1999年06月16日
公開日（公表日）： 2002年08月06日
要約：

【要約】本発明は、式(I)、(IIA)、(IIIA)及び(IVA)の化合物、それらの製造工程、薬学的組成物並びにそれらのカッパアゴニストとしての使用に関するものである。【化1】

請求項（抜粋）：

式I【化1】[式中、nは、1〜3であり;R1およびR2は、独立に、CH3;-(CH2)m(ここでのmは4〜8である);-CH2CH(OH)(CH2)2-;-CH2CH(F)(CH2)2-;-(CH2)2O(CH2)2-;または-(CH2)2CH=CHCH2-であり;Arは、非置換または一若しくは二置換フェニル(ここでの置換基は、ハロゲン、OCH3、SO2CH3、CF3、アミノ、アルキル、および3,4-ジクロロからなる群から選択される);ベンゾチオフェニル;ベンゾフラニル;ナフチル;ジフェニルメチル;または9-フルオレンであり;Zは、-P(O)(OBn)2;-P(O)(OH)2;-(CH2)pC(O)NHOH;-(CH2)pCO2H;-SO2CH3;-SO2NH2;-CO(CH2)pCH(NH2)(CO2H);-COCH(NH2)(CH2)pCO2H;-CO2CH3;-CONH2;-(CH2)pO(CH2)pCO2H;-(CH2)pO(CH2)pCONHOH;-(CH2)pNHSO2CH3;-(CH2)pNHC(S)NHCH(CO2H)(CH2)pCO2H;-(CH2)pSO3H;または【化2】であるか、或いはZは、【化3】〔式中、pは、0〜20であり;R3は、-Hまたは-Acであり;X2は、-CO2H;-NHSO2CH3;NHP(O)(OBn)2;NHP(O)(OH)2;-OP(O)(OBn)2;またはOP(O)(OH)2である〕であり、XおよびYは、独立に、-CH2NHSO2CH3、-CH2NHP(O)(OBn)2、-CH2NHP(O)(OH)2、-CH2OP(O)(OBn)2、-CH2OP(O)(OH)2、-(CH2)qO(CH2)CO2H、-(CH2)qO(CH2)qSO3H、-(CH2)qO(CH2)qCHNHOH、-CH2NHC(S)NHCH(CO2H)(CH2)qCO2H、または【化4】〔式中、qは、1〜20であり、rは、1〜20であり、R4は、-Hまたは-Acであり、X3は、-CO2H;-NHSO2CH3;-NHP(O)(OBn)2;-NHP(O)(OH)2;-OP(O)(OBn)2;または-OP(O)(OH)2である〕である]で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。

IPC (19件)：

C07D207/12 , A61K 45/00 , A61P 25/04 , A61P 43/00 111 , C07D209/04 , C07D213/40 , C07D241/04 , C07D295/12 , C07D307/52 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K 31/40 , A61K 31/4025 , A61K 31/404 , A61K 31/4439 , A61K 31/496 , A61K 31/662 , A61K 31/675

FI (19件)：

C07D207/12 , A61K 45/00 , A61P 25/04 , A61P 43/00 111 , C07D209/04 , C07D213/40 , C07D241/04 , C07D295/12 Z , C07D307/52 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , A61K 31/40 , A61K 31/4025 , A61K 31/404 , A61K 31/4439 , A61K 31/496 , A61K 31/662 , A61K 31/675

Fターム (55件)：

4C037HA30 , 4C055AA01 , 4C055BA02 , 4C055BA34 , 4C055BB02 , 4C055BB10 , 4C055CA01 , 4C055DA01 , 4C063AA03 , 4C063BB04 , 4C063CC34 , 4C063CC75 , 4C063DD06 , 4C063DD12 , 4C063DD34 , 4C063EE01 , 4C069AA12 , 4C084AA19 , 4C084MA02 , 4C084NA05 , 4C084NA14 , 4C084ZA081 , 4C084ZB111 , 4C084ZB321 , 4C084ZB331 , 4C084ZB351 , 4C084ZC022 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC07 , 4C086BC13 , 4C086BC17 , 4C086BC50 , 4C086DA34 , 4C086DA38 , 4C086GA02 , 4C086GA12 , 4C086MA01 , 4C086MA02 , 4C086MA04 , 4C086NA05 , 4C086NA14 , 4C086ZA08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB33 , 4C086ZB35 , 4C086ZC02 , 4C204BB01 , 4C204BB09 , 4C204CB03 , 4C204DB26 , 4C204EB02 , 4C204FB01 , 4C204GB01

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