カテプシンK阻害剤としてのニトリル誘導体 | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、式(I):【化26】(式中、R1〜R7及びYは、明細書中において定義されたとおりである)で示される化合物および薬学的に許容されるその塩および/または薬学的に許容されるそのエステルに関する。該化合物は、システインプロテアーゼに関連する疾患(骨粗鬆症、変形性関節症、慢性関節リューマチ、腫瘍転移、糸球体腎炎、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、狭心症、不安定狭心症、発作、粥腫破裂(plaque rupture)、一過性脳虚血発作、一過性黒内障、末梢動脈閉鎖症、血管形成術およびステント留置後の再狭窄、腹部大動脈の動脈瘤形成、炎症、自己免疫疾患、マラリア、眼底組織細胞変性ならびに呼吸器疾患など)の処置に有用である。

式(I):【化1】(式中 Yは、O、SまたはCH-R2を表し、 R1およびR3は、互いに独立して、水素またはメチルを表し、R2は水素を表す、あるいは、 R1は、水素を表し、R2およびR3は、ともにシクロプロピル環を形成する-CH2-であって、 R4、R5は互いに独立して水素または低級アルキルを表し、 R6は、シクロアルキル、アリール、アリール-低級アルキル、ヘテロアリールまたはヘテロアリール-低級アルキルを表し、 R7は、-CO-Ra、-SO2-Rbまたは-CS-NH-Rcを表し、ここで、 Raは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-低級アルキル、シクロアルキル-低級アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、アリール-低級アルキル、アリール-低級アルコキシ、ヘテロアリール-低級アルコキシ、アリール-低級アルコキシ-低級アルキル、アリールオキシ-低級アルキル、アリールチオ-低級アルキル、アリール-低級アルケニル、アリール-シクロアルキルまたはRd-NHを表し、 Rbは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-低級アルキルまたはアリール-低級アルケニルを表し、 Rcは、低級アルキル、シクロアルキル、シクロアルキル-低級アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリール-低級アルキルまたはヘテロアリール-低級アルキルを表し、Rdは、アリール-低級アルキルを表す)で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩もしくはエステル。

C07D207/16 , A61K 31/40 , A61K 31/403 , A61K 31/426 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 13/12 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 33/06 , A61P 35/04 , A61P 37/00 , C07D207/48 , C07D209/52 , C07D277/06

4C033AB04 , 4C033AB05 , 4C069AA17 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086AA04 , 4C086BC07 , 4C086BC82 , 4C086MA04 , 4C086MA17 , 4C086MA28 , 4C086MA35 , 4C086MA37 , 4C086MA52 , 4C086MA66 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA36 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZA96 , 4C086ZA97 , 4C086ZB07 , 4C086ZB11 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4C086ZB37 , 4C204BB01 , 4C204CB08 , 4C204DB17 , 4C204EB02 , 4C204FB27 , 4C204GB01