特許

J-GLOBAL ID：200903052708812612

新規な結腸-または回腸-特異的ステロイド誘導体

発明者： ブラツトサンド,ラルフ・レンナート ,  エドマン,ペーテル ,  ヒヨーグベルイ,トーマス ,  ニルソン,ステイナーブリツト ,  タレーン,ブルール・アーネ ,  ウルミウス,ヤーン・エーリク
出願人/特許権者： アストラ・アクチエボラーグ
代理人 (1件)： 高木 千嘉 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-515913
公開番号（公開出願番号）：特表平8-505616
出願日： 1993年12月17日
公開日（公表日）： 1996年06月18日
要約：

【要約】本発明は、炎症した腸粘膜に対してGCSを結腸-または回腸-特異的に送達するための、一般式GCS1-O-糖1を有する糖に化学的に結合したグルココルチコステロイド(GCS)である新規な化合物、ならびにこれらの化合物の製法、これらの化合物を含有する医薬組成物および治療におけるこれらの化合物の使用に関するものである。

請求項（抜粋）：

一般式 GCS1-O-糖1 の化合物ならびにその医薬的におよび薬理学的に許容し得る塩。 (上記式において、 GCS1は、エピマー混合物としてのまたは相当する純粋な22R-エピマーまたは22S-エピマーとしての式I または式II (式中、X1およびX2は同一または異なりて、水素、弗素、塩素または臭素置換分であり、X3は弗素、塩素または臭素置換分であり、Rは1〜9個の炭素原子を有する炭化水素鎖であり、そして式中の1,2-位は飽和されているかまたは二重結合である)からなる群から選択された高い肝初回通過代謝を有するグルココルチコステロイド(GCS1-OH)であり、糖1は単糖類、二糖類またはオリゴ糖の部分であり、GCSは、21-位においてグルコシド結合を経て糖に結合している。

IPC (2件)：

C07J 71/00 ,  A61K 31/58 ABE

引用特許：

審査官引用 (2件)

• 特表昭60-501105
  
• 特許第1047542号