特許

J-GLOBAL ID：200903052769425883

新規なピリドチアジアジン、それらの製造法、およびそれらを含む医薬組成物

発明者： ベルナール ピロット ,  パスカル ドゥ チュリオ ,  ベルナール マスレール ,  ジャック デラルジュ ,  ジャン レパニョール ,  ピエール ルナール
出願人/特許権者： アディール エ コンパニー
代理人 (1件)： 浅村 皓 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-094012
公開番号（公開出願番号）：特開平7-002872
出願日： 1994年03月25日
公開日（公表日）： 1995年01月06日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】 グルタメート作動性の神経伝達の機能障害に関連する病態を予防・治療するのに有用な新規のピリドチアジアジン誘導体を提供する。【構成】 式(I)のピリドチアジアジン誘導体、その光学異性体および製薬上容認されるその塩、それらの製造方法、ならびに当該化合物または製薬上容認されるその塩を含む医薬組成物。〔式中、Aはそれが結合している2個の炭素原子と共にピリジン環を形成し、R1は水素;(置換)シクロアルキル、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり、R2は水素、(置換)シクロアルキル、低級アシル、低級アルコキシカルボニル、シクロアルコキシ、シクロアルチルチオ、アリール等であり、あるいはR1とR2はチアジアジン環の3位-4位間に二重結合を形成し、R4は水素、シクロアルキル、アリール等である〕

請求項（抜粋）：

式(I)【化1】[式中、R1は、・水素・R3であって、低級アルキル、低級アルケニルおよび低級アルキニルから選択される基であり、R3は未置換であるかまたは置換されているもの、・シクロアルキル・置換シクロアルキル・低級シクロアルキルアルキル、・置換した低級シクロアルキルアルキル、・低級アシル、・低級アルコキシカルボニル・未置換であるかまたはアリール環に置換基を有するアリールカルボニル、・未置換であるかまたはアリール環に置換基を有するアリールオキシカルボニル、から選択される基であるか、またはR1は式(I)に念まれるチアジアジン環の3位または4位の原子の間に二重結合を形成し、R2は、・水素・R10であって、R10は前記のR3と同じ意味を有し、R10は未置換であるかまたは置換されているもの、・R11であって、シクロアルキル、低級シクロアルキルアルキル、ビシクロアルキルおよび低級ビシクロアルキルアルキルから選択される基であり、R11は未置換であるかまたは置換されているもの、・-O-R10であって、R10が前記で定義した通りであるもの、・チオキソ、・-S-R12であって、R12は低級アルキルであり、R12が未置換であるかまたは置換されているもの、・アリール・置換したアリール、および【化2】(但し、R8およびR9は、互いに独立に、・水素・低級アルキル、・シクロアルキル・低級シクロアルキルアルキル、・ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリンおよびチオモルホリンから選択される複素環R13から選択される基であるか、または・それらと結合している窒素原子と一緒になって前記に定義した複素環R13を形成する)から選択される基であり、R4は、・水素、・R14であって、R14は前記のR3と同じ意味を有し、R14は未置換であるかまたは置換されているもの、・シクロアルキル・アリール・置換アリール・低級アシル、・低級アルコキシカルボニル、・未置換であるかまたはアリール環に置換基を有するアリールカルボニル、・未置換であるかまたはアリール環に置換基を有するアリールオキシカルボニルから選択される基であるか、またはR4は式(I)に含まれるチアジアジン環の2位および3位の原子の間に二重結合を形成し、Aはそれと結合している2個の炭素原子と共に、基A1、A2、A3およびA4【化3】(式中、R5、R6およびR7は互いに独立に、水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシル、メルカプト、低級アルコキシ、低級アルキルチオ、トリフルオロメチル、カルボキシル、低級アシル、アリール、低級アリールアルキル、アミノ、低級アルキルアミノおよび低級ジアルキルアミノである)から選択されるピリジン環を形成し、Aが式A1の未置換基であるときには、R2は水素原子、アミノ基またはメチル基であり、R5、R6およびR7は同時に水素原子を表わし、従って、R1は水素原子またはメチル基となることができないものと理解され、特に断らないかぎり、・「低級アルキル」、「低級アルコキシ」、「低級アシル」および「低級アルキルチオ」は、1〜6個の炭素原子を有する線形または分枝した基を意味し、・「低級アルケニル」は、1〜2個の二重結合を含んでなる2〜6個の炭素原子を有する線形または分枝した基を意味し、・「低級アルキニル」は、1〜2個の三重結合を含んでなる2〜6個の炭素原子を有する線形または分枝した基を意味し、・「シクロアルキル」は、3〜8個の炭素原子を有する環状基を意味し、・「ビシクロアルキル」は、6〜12個の炭素原子を有する二環状基を意味し、・「アリール」は、フェニルまたはナフチルを意味し、・基R3、R10およびR14に伴う「置換した」とは、このように記載されるこれらの基がハロゲン、ヒドロキシルおよび低級アルコキシから選択される基の1個または多数によって置換されていることを意味し、・「シクロアルキル」、「シクロアルキルアルキル」およびR11基に伴う「置換した」とは、このように記載されるこの基がヒドロキシル、低級アルキルおよび低級アルコキシから選択される基の1個または多数によって置換されているか、またはオキソ基によって置換されていることを意味し、・アリール基に伴う「置換した」とは、このように記載されるこの基が、ハロゲン、ヒドロキシル、低級アルキル、低級アルコキシおよびトリフルオロメチルから選択される基の1個または多数によって置換されていることを意味する]の化合物、その光学異性体、および製薬上許容可能な酸または塩基とのその付加塩。

IPC (9件)：

C07D513/04 383 ,  A61K 31/54 AAB ,  A61K 31/54 AAE ,  A61K 31/54 AAK ,  A61K 31/54 AAM ,  A61K 31/54 AAN ,  C07D513/04 ,  C07D221:00 ,  C07D285:00