特許

J-GLOBAL ID：200903053023406073

ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの三環系阻害剤

発明者： ステファン・エヴァン・ウェッバー ,  ドナルド・ジェームズ・スカリツキー ,  ジャヤシュリー・ギリッシュ・ティッケ ,  ロバート・アーノルド・カンプフ ,  ジョセフ・ティモシー・マラコヴィッツ ,  ウォルター・ブライアン・イーストマン
出願人/特許権者： アゴウロン・ファーマスーティカルス・インコーポレーテッド ,  キャンサー リサーチ キャンペーン テクノロジー リミテッド
代理人 (1件)： 安富 康男
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-519702
公開番号（公開出願番号）：特表2003-513015
出願日： 2000年08月31日
公開日（公表日）： 2003年04月08日
要約：

【要約】式(I)の化合物は、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの三環系阻害剤である。このような化合物は、ガン治療及び脳卒中、頭部障害及び神経変性疾患の影響を改善するための治療剤として有用である。【化1】

請求項（抜粋）：

式【化1】(式中:Xは、O又はSであり;Yは、N又はCR3である(R3はH;ハロゲン;シアノ;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基;又は、-C(W)-R20(Wは、O又はS、R20はH;OH;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、O-アルキル基若しくはO-アリール基;又は、NR27R28(R27とR28は、それぞれ別個にH;OH;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である));-CR29=N-R30(R29は、H又は任意に置換されたアミノ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基であり、R30はH、OH、任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、O-アルキル基若しくはO-アリール基;又は、NR31R32(R31とR32は、それぞれ別個にH,OH、任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基;S-アルキル基、S-アリール基、O-アルキル又はO-アリール基である))であり、R1はH;ハロゲン;シアノ;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基;C(O)R12(R12は、H;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基;又は、OR19若しくはNR21R22(R19、R21及びR22は、それぞれ別個にH、又は、任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基である));OR13(R13は、H;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基である);S(O)nR16(nは0,1又は2であり、R16はH;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基;又は、NR23R24(R23及びR24は、それぞれ別個にH又は任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基である));NR17R18(R17及びR18は、それぞれ別個にH;又は、任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基;C(O)-R201(R201は、H;OH;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、O-アルキル基又はO-アリール基(例えば、置換されない、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、並びに、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、及びアミノから選択される1つ又は複数の置換基により置換されない若しくは置換されたアルキル、アリール基から選択される1つ又は複数の置換基により置換されたもの);又は、NR27R28(R27及びR28は、それぞれ別個にH;OH;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基(例えば、置換されない、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル基、アルキル基、アリール基から選択される1つ又は複数の置換基により置換されない若しくは置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基から選択される1つ又は複数の置換基により置換されたもの);又は、S(O)2NR25N26(R25及びR26は、それぞれ別個にH又は任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基(例えば、置換されない、又は、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アミノ、トリフルオロメチル、アルキル、アリール基から選択される1つ又は複数の置換基により置換されない若しくは置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基及びヘテロアリール基から選択される1つ又は複数の置換基により置換されたもの));R2は、H又はアルキル;R4は、H、ハロゲン又はアルキル;R5、R6、R7及びR8は、それぞれ別個に、H;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基;C(O)-R50(R50は、H;任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基;又は、OR51若しくはNR52R53(R51、R52及びR53は、それぞれ別個にH又は任意に置換されたアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基));式中、YがCR3のとき、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8はすべてHではない)の化合物、又は、その医薬上許容される塩、プロドラッグ、活性代謝産物若しくは溶媒和物。

IPC (14件)：

C07D487/04 154 ,  C07D487/04 152 ,  A61K 31/5517 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/50 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 17/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 107 ,  A61P 43/00 111

FI (14件)：

C07D487/04 154 ,  C07D487/04 152 ,  A61K 31/5517 ,  A61P 3/10 ,  A61P 5/50 ,  A61P 9/00 ,  A61P 9/10 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 17/00 ,  A61P 25/00 ,  A61P 29/00 ,  A61P 35/00 ,  A61P 43/00 107 ,  A61P 43/00 111

Fターム (33件)：

4C050AA02 ,  4C050AA08 ,  4C050BB04 ,  4C050BB05 ,  4C050CC11 ,  4C050EE02 ,  4C050EE03 ,  4C050FF02 ,  4C050FF03 ,  4C050FF05 ,  4C050GG03 ,  4C050GG05 ,  4C050HH01 ,  4C050HH02 ,  4C050HH03 ,  4C050HH04 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086CB11 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA01 ,  4C086ZA36 ,  4C086ZA39 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZB22 ,  4C086ZB26 ,  4C086ZC03 ,  4C086ZC20 ,  4C086ZC35

引用文献：

審査官引用 (3件)

• J. Med. Chem., 1995, Vol.38, pages 771-793
• EUR. J. MED. CHEM. - CHIMICA THERAPEUTICA, 1978, Vol.13, No.1, pages 53-59
• J. Med. Chem., 1991, Vol.34, pages 3187-3197