鏡像体の製造方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：江崎光史
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平11-046008
公開番号（公開出願番号）：特開平11-292867
出願日： 1989年06月14日
公開日（公表日）： 1999年10月26日
要約：

【要約】 (修正有)【課題】鏡像体の製造方法【解決手段】一般式II'(式中、R は水素原子又は反応活性なエステル基。)の化合物の2つの鏡像体を分割する工程: (+)-1-(3- ジメチルアミノプロピル)-1-(4'-フルオロフエニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5- カルボニトリル( (+)-シタロプラム)を生じる鏡像体 4-[4- (ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフエニル)-1-ヒドロキシ-1- ブチル]-3-( ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルの(-)-鏡像体又はそのエステルを得た後に、この鏡像体を塩基で処理することによって閉環するか又はR が水素原子である場合、反応活性なエステル基を生じる酸誘導体の存在下に塩基で処理することによって閉環し、(+)-1-(3- ジメチルアミノプロピル)-1-(4'-フルオロフエニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5- カルボニトリルをそのまま又はその非毒性酸付加塩として単離する工程から成る製造方法。

請求項（抜粋）：

(+)-1-(3- ジメチルアミノプロピル)-1-(4'-フルオロフエニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5- カルボニトリル( (+)-シタロプラム)を製造する方法において、一般式II'【化1】(式中、R は水素原子又は反応活性なエステル基である。)の化合物の2つの鏡像体を分割する工程: (+)-1-(3- ジメチルアミノプロピル)-1-(4'-フルオロフエニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5- カルボニトリル( (+)-シタロプラム)を生じる鏡像体 4-[4- (ジメチルアミノ)-1-(4'-フルオロフエニル)-1-ヒドロキシ-1- ブチル]-3-( ヒドロキシメチル)-ベンゾニトリルの(-)-鏡像体又はその(-) 鏡像体のエステルを得た後に、この鏡像体を塩基で処理することによって閉環するか又はR が水素原子である場合、反応活性なエステル基を生じる酸誘導体の存在下に塩基で処理することによって閉環し、次いで(+)-1-(3- ジメチルアミノプロピル)-1-(4'-フルオロフエニル)-1,3-ジヒドロイソベンゾフラン-5- カルボニトリルをそのまま又はその非毒性酸付加塩として単離する工程から成る、上記 (+)-シタロプラムの製造方法。

IPC (7件)：

C07D307/87 , C07C255/58 , A61K 31/00 603 , A61K 31/00 626 , A61K 31/00 , A61K 31/34 602 , C07B 57/00 350

FI (7件)：

C07D307/87 , C07C255/58 , A61K 31/00 603 K , A61K 31/00 626 P , A61K 31/00 626 L , A61K 31/34 602 , C07B 57/00 350

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