特許

J-GLOBAL ID：200903053963791110

カルボスチリル誘導体

発明者： 坂元 誠 ,  今岡 武 ,  本山 晶章 ,  山本 栄仁 ,  高須 英樹
出願人/特許権者： 大塚製薬株式会社
代理人 (1件)： 三枝 英二 (外4名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平6-048224
公開番号（公開出願番号）：特開平7-157470
出願日： 1994年03月18日
公開日（公表日）： 1995年06月20日
要約：

【要約】【目的】 本発明は、細胞外マトリックス金属プロテアーゼの作用発現を阻害するカルボスチリル誘導体を提供することを目的とする。【構成】 本発明のカルボスチリル誘導体は、一般式【化1】〔式中、R1 は水素原子等を示す。R2 は水素原子等を示す。R3 は水素原子等を示す。R4 は水素原子等を示す。R5 は水素原子等を示す。R6 は低級アルキル基等を示す。nは1又は2を示す。〕で表わされるカルボスチリル誘導体又はその塩である。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】〔式中、R1 は水素原子又は基-A-R1a(Aは低級アルキレン基を示し、R1aは水素原子、アミノ基、フタルイミド基、チエニルチオ基、低級アルカノイルチオ基、メルカプト基、置換基としてハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基及び低級アルキレンジオキシ基からなる群より選ばれた基を1〜3個有することのあるフェニル基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、フェニルチオ基又は低級アルキルチオ基を示す)を示す。R2 は水素原子又低級アルキル基を示す。R3 は水素原子、水酸基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルコキシ低級アルコキシ基又は基-B-R3a(Bは低級アルキレン基、低級アルケニレン基又は低級アルキニレン基を示し、R3aは水素原子、水酸基、低級アルコキシ基、低級アルコキシ低級アルコキシ基、置換基としてハロゲン原子、シアノ基、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、カルボキシ基及び低級アルコキシカルボニル基から選ばれる基を1〜3個有することのあるフェニル基、置換基としてハロゲン原子を有することのあるチエニル基、フタルイミド基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基又は基-CO-N(R3b)-R3cを示す。ここでR3bは水素原子又は低級アルキル基を示し、R3cは水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示す。また基-N(R3b)-R3cは窒素原子、酸素原子及び硫黄原子からなる群より選ばれたヘテロ原子を更に1個有することのある5員又は6員の飽和ヘテロ環を形成してもよい。)を示す。R4 は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、低級アルキル基、低級アルコキシ基又は低級アルキレンジオキシ基を示す。R5 は水素原子、ベンゾイル基、低級アルカノイル基又はフェニル低級アルキル基を示す。R6 は炭素数1〜12のアルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又はフェニル環上に置換基として低級アルキレンジオキシ基を有することのあるフェニル低級アルキル基を示す。nは1又は2を示す。〕で表わされるカルボスチリル誘導体又はその塩。

IPC (7件)：

C07D215/38 ,  A61K 31/47 ABJ ,  A61K 31/47 ADU ,  A61K 31/47 AED ,  C07D215/58 ,  C07D401/12 209 ,  C07D409/12 215