架橋インデノピロロカルバゾール | 特許情報 | J-GLOBAL 科学技術総合リンクセンター

【要約】本発明は、とりわけ、治療薬として有用な新規な縮合したアリール及びヘテロアリール架橋インデノピロロカルバゾールに関する。本発明はまたこれらの架橋インデノピロロカルバゾールの製造及び使用方法にも関する。

式I:【化1】式中:環B及び環Fは、独立して、そして各々それらが結合している炭素原子と一緒になって、a)1〜3個の炭素原子が窒素原子で置換されていてもよい不飽和の6員の炭素環式芳香環;b)不飽和の5員の炭素環式芳香環;及びc)1)1個の炭素原子が酸素、窒素もしくは硫黄原子で置換されているか; 2)2個の炭素原子が硫黄と窒素原子、酸素と窒素原子もしくは2個の窒素原子で置換されているか;または 3)3個の炭素原子が3個の窒素原子で置換されているいずれかの不飽和の5員の炭素環式芳香環:よりなる群から選択され;R1は、a)H、1〜4個の炭素を有する置換されたもしくは未置換のアルキル、置換されたもしくは未置換のアリール、置換されたもしくは未置換のアリールアルキル、置換されたもしくは未置換のヘテロアリールまたは置換されたもしくは未置換のヘテロアリールアルキル;b)-C(=O)R9、ここで、R9はアルキル、アリール及びヘテロアリールよりなる群から選択される;c)-OR10、ここで、R10はH及び1〜4個の炭素を有するアルキルよりなる群から選択される;d)-C(=O)NH2、-NR11R12、-(CH2)pNR11R12、-(CH2)pOR10、-O(CH2)pOR10及び-O(CH2)pNR11R12、ここで、pは1〜4であり;そして 1)R11及びR12は各々独立してH及び1〜4個の炭素を有するアルキルよりなる群から選択されるか;または 2)R11及びR12は一緒になって式-(CH2)2-X1-(CH2)2-の連結基を形成し、ここで、X1は-O-、-S-及び-CH2-よりなる群から選択される:よりなる群から選択され;R2はH、1〜4個の炭素を有するアルキル、-OH、1〜4個の炭素を有するアルコキシ、-OC(=O)R9、-OC(=O)NR11R12、-O(CH2)pNR11R12、-O(CH2)pOR10、6〜10個の炭素を有する置換されたまたは未置換のアリールアルキル及び置換されたまたは未置換のヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され;R3、R4、R5及びR6は各々独立して、a)H、アリール、ヘテロアリール、F、Cl、Br、I、-CN、CF3、-NO2、-OH、-OR9、-O(CH2)pNR11R12、-OC(=O)R9、-OC(=O)NR2R7、-OC(=O)NR11R12、-O(CH2)pOR10、-CH2OR10、-NR11R12、-NR10S(=O)2R9、-NR10C(=O)R9;b)-CH2OR14、ここで、R14はカルボキシル基のヒドロキシル基が除かれた後のアミノ酸の残基である;c)-NR10C(=O)NR11R12、-CO2R2、-C(=O)R2、-C(=O)NR11R12、-CH=NOR2、-CH=NR9、-(CH2)pNR11R12、-(CH2)pNHR14または-CH=NNR2R2A、ここで、R2AはR2と同じである;d)-S(O)yR2-(CH2)pS(O)yR9、-CH2S(O)yR14、ここで、yは0、1または2である;e)1〜8個の炭素を有するアルキル、2〜8個の炭素を有するアルケニル及び2〜8個の炭素を有するアルキニル、ここで、 1)各アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基は未置換であるか;または 2)各アルキル、アルケニルもしくはアルキニル基は、6〜10個の炭素を有するアリール、ヘテロアリール、アリールアルコキシ、ヘテロシクロアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルキルオキシ-アルコキシ、ヒドロキシアルキルチオ、アルコキシ-アルキルチオ、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、-OH、-OR9、-X2(CH2)pNR11R12、-X2(CH2)pC(=O)NR11R12、-X2(CH2)pOC(=O)NR11R12、-X2(CH2)pCO2R9、-X2(CH2)pS(O)yR9、-X2(CH2)pNR10C(=O)NR11R12、-OC(=O)R9、-OCONHR2、-O-テトラヒドロピラニル、-NR11R12、-NR10C(=O)R9、-NR10CO2R9、-NR10C(=O)NR11R12、-NHC(=NH)NH2、NR10S(O)2R9、-S(O)yR9、-CO2R2、-C(=O)NR11R12、-C(=O)R2、-CH2OR10、-CH=NNR2R2A、-CH=NOR2、-CH=NR9、-CH=NNHCH(N=NH)NH2、-S(=O)2NR2R2A、-P(=O)(OR10)2、-OR14及び5〜7個の炭素を有する単糖よりなる群から選択される1〜3個の基で置換されており、ここで、単糖の各ヒドロキシル基は独立して未置換であるかまたはH、1〜4個の炭素を有するアルキル、2〜5個の炭素を有するアルキルカルボニルオキシもしくは1〜4個の炭素を有するアルコキシで置換されており; X2はO、SまたはNR10である:よりなる群から選択され;R7及びR8は各々独立してH、1〜4個の炭素を有するアルキル、1〜4個の炭素を有するアルコキシ、6〜10個の炭素を有する置換されたもしくは未置換のアリールアルキル、置換されたもしくは未置換のヘテロアリールアルキル、-(CH2)pOR10、-(CH2)pOC(=O)NR11R12及び-(CH2)pNR11R12よりなる群から選択されるか;またはR7及びR8は一緒になって式-CH2-X3-CH2-の連結基を形成し、ここで、X3はX2または結合であり;m及びnは各々独立して0、1または2であり;Yは-O-、-S-、-N(R10)-、-N+(O-)(R10)-、-N(OR10)-及び-CH2-よりなる群から選択され;Zは結合、-O-、-CH=CH-、-S-、-C(=O)-、-CH(OR10)-、-N(R10)-、-N(OR10)-、CH(NR11R12)-、-C(=O)N(R17)-、-N(R17)C(=O)-、-N(S(O)yR9)-、-N(S(O)yNR11R12)-、-N(C(=O)R17)-、-C(R15R16)-、-N+(O-)(R10)-、-CH(OH)-CH(OH)-及び-CH(O(C=O)R9)CH(OC(=O)R9A)-よりなる群から選択され、ここで、R9AはR9と同じであり;R15及びR16は独立してH、-OH、-C(=O)R10、-O(C=O)R9、ヒドロキシアルキル及び-CO2R10よりなる群から選択され;R17はH、アルキル、アリール及びヘテロアリールよりなる群から選択され;A1及びA2はH,H;H,OR2;H,-SR2;H,-N(R2)2;並びにA1とA2が一緒になって=O、=S及び=NR2よりなる群から選択される成分を形成する基よりなる群から選択され;B1及びB2はH,H;H,-OR2;H,-SR2;H,-N(R2)2;並びにB1とB2が一緒になって=O、=S及び=NR2よりなる群から選択される成分を形成する基よりなる群から選択され;ただし、対A1及びA2またはB1及びB2の少なくとも1つは=Oを形成する、の化合物。

C07D498/22 , A61K 31/553 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 11/00 , A61P 13/08 , A61P 15/00 , A61P 17/02 , A61P 17/06 , A61P 25/00 , A61P 25/08 , A61P 25/14 , A61P 25/16 , A61P 25/28 , A61P 27/02 , A61P 29/00 101 , A61P 35/00 , A61P 43/00 , A61P 43/00 111

4C072AA02 , 4C072BB04 , 4C072BB06 , 4C072CC02 , 4C072CC11 , 4C072EE09 , 4C072FF16 , 4C072GG01 , 4C072HH02 , 4C072HH08 , 4C072UU01 , 4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA02 , 4C086ZA15 , 4C086ZA16 , 4C086ZA20 , 4C086ZA33 , 4C086ZA45 , 4C086ZA59 , 4C086ZA81 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB11 , 4C086ZB26 , 4C086ZC20

出願人引用 (1件)

Neurotrophic 3,9-Bis[(alkylthio)methyl]- and -Bis(alkoxymethyl)-K-252a Derivatives

審査官引用 (1件)

Neurotrophic 3,9-Bis[(alkylthio)methyl]- and -Bis(alkoxymethyl)-K-252a Derivatives