特許
J-GLOBAL ID：200903054099888952

D-アスパラギン酸含有蛋白質分解酵素の阻害剤

発明者：
木野内 忠稔

木野内 忠稔 について


出願人/特許権者：
科学技術振興事業団

科学技術振興事業団 について


代理人 (1件)： 滝田 清暉 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-099904
公開番号（公開出願番号）：特開2002-293749
出願日： 2001年03月30日
公開日（公表日）： 2002年10月09日
要約：
【要約】 (修正有)【課題】 D-アスパラギン酸含有蛋白質分解酵素、特にD-アスパラギン酸エンドペプチダーゼ(DAEP)の阻害剤に関する。既存の阻害剤はプロテアソーム阻害剤として知られるラクタシスチンだけであったが、感度が悪く、またプロテアソームにも作用してしまうことが欠点であった。【解決手段】 本阻害剤i-DAEPは、DAEPがD-Aspを含む基質を特異的に分解することに着眼し、その類似体がDAEPの活性中心をふさぐことによってDAEP活性を阻害する化合物を設計することにより、i-DAEPを得ることができた。D-Asp-CH2Cl又はその誘導体を含むアミノ酸配列から成るD-アスパラギン酸含有蛋白質分解酵素の阻害剤であり、ベンゾイル-Arg-His-D-Asp-CH2Cl、ビオチニル-Arg-His-D-Asp-CH2Cl又はビオチニル-Gly-Gly-D-Asp-CH2Clから成ることが好ましい。
請求項（抜粋）：
D-Asp-CH2Cl又はその誘導体を含み、かつ少なくとも3つのアミノ酸を含むアミノ酸配列から成るD-アスパラギン酸含有蛋白質分解酵素の阻害剤。
IPC (7件)：
A61K 38/55 ,  A61P 9/10 101 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/09 ,  C12N 9/99
FI (7件)：
A61P 9/10 101 ,  A61P 25/28 ,  A61P 27/02 ,  A61P 43/00 111 ,  C07K 5/09 ,  C12N 9/99 ,  A61K 37/64
Fターム (22件)：
4C084AA02 ,  4C084BA02 ,  4C084BA09 ,  4C084BA15 ,  4C084BA23 ,  4C084BA31 ,  4C084BA32 ,  4C084BA44 ,  4C084DC32 ,  4C084NA14 ,  4C084ZA162 ,  4C084ZA332 ,  4C084ZA452 ,  4C084ZB262 ,  4C084ZC201 ,  4H045AA10 ,  4H045AA20 ,  4H045AA30 ,  4H045BA12 ,  4H045DA55 ,  4H045EA20 ,  4H045FA33
引用特許：
出願人引用 (3件)
  • 特開昭62-207251
  • 特表平3-502578
  • 改良型▲VII▼因子
    公報種別：公表公報   出願番号：特願平7-500869   出願人：ザイモジェネティクス,インコーポレイティド, ノボノルディスクアクティーゼルスカブ
審査官引用 (5件)
  • 特開昭62-207251
  • 特開昭62-207251
  • 特表平3-502578
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引用文献：
出願人引用 (2件) 審査官引用 (2件)

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