特許

J-GLOBAL ID：200903054265237329

抗血栓性および抗血管痙攣性化合物のエナンチオ選択的製造において有用なホモキラルマレイン酸イミド中間体のシリル化法による製造方法

発明者： マイケル・ジェイ・フモラ ,  リチャード・エイチ・ミュラー ,  ジャナック・シン ,  ヤダギリ・ペンドリ
出願人/特許権者： ブリストル-マイヤーズ スクイブ カンパニー
代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-094804
公開番号（公開出願番号）：特開平7-300457
出願日： 1995年04月20日
公開日（公表日）： 1995年11月14日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】ホモキラルアミンおよび無水マレイン酸からシリル化法を利用して、抗血栓性および抗血管痙攣性生成物として利用する7-オキサビシクロヘプタンカルボン酸プロスタグランジン類縁体のエナンチオ選択的製造用中間体として有用なホモキラルマレイン酸イミドを製造する方法を提供する。【構成】一般式(I)で示されるホモキラルマレイン酸イミド中間体の製造方法であって、一般式(II)で示されるアミンを無水マレイン酸、シリル化剤およびアミン塩基などの有機塩基で処理する方法。[式中、R7はアリールまたは低級アルキル;R8はH、アリールまたは低級アルキル;およびR9はH、OHまたは低級アルキルである]

請求項（抜粋）：

一般式:【化1】[式中、R7はアリールまたは低級アルキル;R8はH、アリールまたは低級アルキル;およびR9はH、OHまたは低級アルキルである]で示されるホモキラルマレイン酸イミド中間体の製造方法であって、(a)一般式:【化2】[式中、R7、R8およびR9は前記と同意義である]で示されるアミンを準備し、(b)該アミンを無水マレイン酸、シリル化剤および有機塩基で処理して該マレイン酸イミド中間体を形成することを特徴とする方法。

IPC (3件)：

C07D207/448 ,  C07D493/08 ,  A61K 31/42 ACB