特許

J-GLOBAL ID：200903054489511396

プロパルギルフェニルエーテルA2A受容体アゴニスト

発明者： ザブロッキー、 ジェフ エイ. ,  エルザイン、 エルファティー オー. ,  パレ、 ヴェンカタ ピー. ,  ヌデルマン、 グレゴリー
出願人/特許権者： スィーヴィー セラピューティクス インコーポレイテッド
代理人 (1件)： 三好 秀和 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-515874
公開番号（公開出願番号）：特表2003-506459
出願日： 2000年06月21日
公開日（公表日）： 2003年02月18日
要約：

【要約】式(A)を有する2-アデノシンプロパルギルフェニルエーテル化合物、治療および心臓イメージングを行うために哺乳類の冠血管拡張を刺激するA2A受容体アゴニストを使用する方法。【化1】

請求項（抜粋）：

次式:【化1】 (式中、n=1〜2であり; Y=O、NH、およびSであり; R1が、-CH2OH、および-C(=O)NR7R8であり; R2、R3、R4、R5、およびR6がそれぞれ独立して、水素、ハロ、NO2、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、OCON(R20)2、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、C1〜15アルコキシ、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールが任意に、ハロ、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2からなる群から選択される1〜3個の置換基で置換され、ここで、任意のそれぞれのヘテロアリール、アリール、およびヘテロシクリル置換基がさらに任意に、ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、アルキル、アリール、ヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CN、またはOR20で置換され; R7およびR8がそれぞれ独立して、H、1〜2個の置換基(それぞれの置換基が、ハロ、NO2、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、CF3、CN、OR20、SR20、N(R20)2、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、SO2NR20COR22、SO2NR20CO2R22、SO2NR20CON(R20)2、N(R20)2NR20COR22、NR20CO2R22、NR20CON(R20)2、NR20C(NR20)NHR23、COR20、CO2R20、CON(R20)2、CONR20SO2R22、NR20SO2R22、SO2NR20CO2R22、OCONR20SO2R22、OC(O)R20、C(O)OCH2OC(O)R20、およびOCON(R20)2からなる群から独立して選択される)で置換されるC1〜15アルキルから選択され、ここで、任意のそれぞれの置換ヘテロアリール、アリール、およびヘテロシクリル置換基がさらに任意に、ハロ、NO2、アルキル、CF3、アミノ、モノもしくはジアルキルアミノ、アルキルアミドもしくはアリールアミドもしくはヘテロアリールアミド、NCOR22、NR20SO2R22、COR20、CO2R20、CON(R20)2、NR20CON(R20)2、OC(O)R20、OC(O)N(R20)2、SR20、S(O)R22、SO2R22、SO2N(R20)2、CN、またはOR20で置換され; R20が、H、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールが任意に、ハロ、アルキル、モノもしくはジアルキルアミノ、アルキルもしくはアリールもしくはヘテロアリールアミド、CN、-O-C1〜6アルキル、CF3、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される1〜3個の置換基で置換され; R22が、C1〜15アルキル、C2〜15アルケニル、C2〜15アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、そのアルキル、アルケニル、アルキニル、ヘテロシクリル、アリール、およびヘテロアリールが任意に、ハロ、アルキル、モノもしくはジアルキルアミノ、アルキルもしくはアリールもしくはヘテロアリールアミド、CN、O-C1〜6アルキル、CF3、およびヘテロアリールから独立して選択される1〜3個の置換基で置換される)を有する、化合物。

IPC (7件)：

C07H 19/167 ,  A61K 9/08 ,  A61K 31/7076 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111

FI (7件)：

C07H 19/167 ,  A61K 9/08 ,  A61K 31/7076 ,  A61P 7/02 ,  A61P 9/10 103 ,  A61P 29/00 ,  A61P 43/00 111

Fターム (22件)：

4C057BB02 ,  4C057DD01 ,  4C057LL33 ,  4C057LL41 ,  4C076AA11 ,  4C076BB14 ,  4C076CC13 ,  4C076DD23E ,  4C076FF12 ,  4C086AA01 ,  4C086AA02 ,  4C086AA03 ,  4C086EA18 ,  4C086MA01 ,  4C086MA04 ,  4C086MA17 ,  4C086MA66 ,  4C086NA14 ,  4C086ZA40 ,  4C086ZA54 ,  4C086ZB11 ,  4C086ZC02

引用特許：

審査官引用 (1件)

• 2-アルキニルアデノシン誘導体
  公報種別：公開公報   出願番号：特願平3-158991   出願人：ヤマサ醤油株式会社, トーアエイヨー株式会社

引用文献：

審査官引用 (1件)

• J. Med. Chem., 1995, 38, 1462-1472